loader

Tärkein

Diagnostiikka

Galvus Met diabeteksessa

Galvus Met on tehokas hoito tyypin 2 diabetekselle, joka on erittäin suosittu korkeasta hinnasta huolimatta.

Se laskee verensokeria ja aiheuttaa harvoin vakavia haittavaikutuksia. Yhdistetyn valmisteen vaikuttavat aineosat ovat vildagliptiini ja metformiini.

Tältä sivulta löydät kaikki tiedot Galvuksesta Met: täysi käyttöohjeet tätä lääkettä, keskihinta apteekeissa, täydellinen ja epätäydellinen analogit lääkkeen sekä suosittelut ihmisiä, jotka ovat jo käytössä Galvus Met. Haluatko jättää mielipiteesi? Kirjoita kommentteihin.

Kliininen ja farmakologinen ryhmä

Suun kautta hypoglykeeminen lääke.

Apteekkien lomatilanteet

Se vapautetaan lääkemääräyksellä.

Kuinka paljon Galvus Met maksoi? Apteekkien keskihinta on 1600 ruplan tasolla.

Julkaisun muoto ja koostumus

Annostusmuoto Galvus Met - tabletit, jotka on päällystetty kalvotasolla: ovaali, viistetyt reunat toisella puolella, NVR-merkintä; 50 + 500 mg - vaaleankeltainen, heikko vaaleanpunainen sävy, merkintä LLO: n toisella puolella; 50 + 850 mg - keltainen, heikko harmahtava väri, merkintä toisella puolella - SEH; 50 + 1000 mg - tumman keltaisia, joissa harmaa sävy merkinnät toisella puolella - FLO (läpipainopakkauksiin 6 tai 10 kappaletta, joka pahvilaatikko 1, 3, 5, 6, 12, 18 tai 36 läpipainopakkauksia.).

  • 1 tabletti 50 mg / 850 mg sisältää 50 mg vildagliptiiniä ja 850 mg metformiinihydrokloridia;
  • 1 tabletti 50 mg / 1000 mg sisältää 50 mg vildagliptiiniä ja 1000 mg metformiinihydrokloridia;

Täyteaineita: gidroksipropiltselyulloza, magnesiumstearaatti, hypromelloosi, titaanidioksidi (E 171), polyetyleeniglykoli, talkki, keltainen rautaoksidi (E 172).

Farmakologinen vaikutus

Valmiste sisältää 2 Galvuksesta Met hypoglykeemiset aineet, joilla on erilaiset vaikutusmekanismit: vildagliptiini luokkaan kuuluvia dipeptidyylipeptidaasi-4: n estäjä (DPP-4) ja metformiinin (hydrokloridina) - biguanideihin edustaja. Näiden komponenttien yhdistelmä mahdollistaa veren glukoosin pitoisuuden tehokkaamman kontrolloinnin tyypin 2 diabetespotilailla 24 tunnin kuluessa.

Käyttöaiheet

Vastaanotto Galvus Meta näkyy seuraavissa tapauksissa:

  • tyypin 2 diabeteksen kanssa, kun muut hoitovaihtoehdot eivät toimineet;
  • kun metformiini tai vildagliptiini on tehottomana, erillisinä lääkkeinä;
  • kun potilas oli aiemmin käyttänyt lääkkeitä, joilla oli vastaavia komponentteja;
  • diabeteksen integroidussa hoidossa yhdessä muiden hypoglykeemisten lääkkeiden tai insuliinin kanssa.

Vasta

Lääke testattiin ehdollisesti terveillä potilailla, joilla ei ole vakavia sairauksia eikä vakavia terveysongelmia.

Galvus Metin käyttöä ei suositella:

  1. Henkilöt, jotka ovat vildagliptiinille tai tablettien osille suvaitsemattomia.
  2. Nuorille, jotka eivät ole saavuttaneet enemmistöä. Tällainen varoitus johtuu siitä, että lääkkeen vaikutusta lapsille ei ole testattu.
  3. Potilaat, joilla on vaikea maksan ja munuaisten vajaatoiminta. Tämä johtuu siitä, että lääkeaineen aktiiviset komponentit voivat johtaa näiden elinten täydelliseen epäonnistumiseen.
  4. Ikääntyneet. Heidän ruumiinsa on tarpeeksi kulunut alttiakseen sen ylimääräisille kuormille, jotka aiheuttavat aineita, jotka ovat osa galvusia.
  5. Raskaana olevat naiset ja imettävät äidit. Suositukset ovat perusteltuja sillä, että tämän potilasryhmän organismin reaktiota lääkkeeseen ei tutkittu. On olemassa tietty riski heikentyneestä glukoosin aineenvaihdunnasta, synnynnäisistä poikkeavuuksista ja vastasyntyneiden äkillisestä kuolemasta.

Kun ylitettiin suurin sallittu annos lääkkeen ottoa, ihmisten terveydelle ei ole vakavia poikkeamia.

Sovellus raskauden ja imetyksen aikana

Galvusmetin käytöstä raskaana oleville naisille ei ole riittävästi tietoa. Vildagliptiinitutkimukset eläimillä ovat osoittaneet lisääntymistoksisuus suurina annoksina. Metformiinin tutkimuksissa eläimillä tätä vaikutusta ei ole osoitettu. Yhdistelmähoidossa eläimillä tehdyissä tutkimuksissa ei havaittu teratogeenisyyttä, mutta sikiötoksisuus havaittiin annoksilla, jotka olivat toksisia naiselle. Mahdollinen riski ihmisillä on tuntematon. G alvusmeth -valmistetta ei tule käyttää raskauden aikana.

Ei tiedetä, vildagliptiini ja / tai metformiini tunkeutuu ihmisen maitoon äidinmaitoon. Siksi G alvusmetia ei tule antaa naisille imetyksen aikana.

Vildagliptiinitutkimukset rotilla annoksilla, jotka vastasivat yli 200-kertaista annosta ihmisillä, eivät osoittaneet hedelmällisyyden ja varhaisen alkion kehittymisen heikkenemistä. Galvusmetin vaikutusta hedelmällisyyteen ihmisillä ei ole tutkittu.

Käyttöohjeet

Käyttöohjeet osoittavat, että Galvus Metia käytetään sisäpuolella. Annostusohjelma olisi valittava erikseen riippuen hoidon tehosta ja siedettävyydestä. Kun käytät Galvus Met -valmistetta, älä ylitä suositeltua enimmäisannosta vildagliptiinia (100 mg).

Suositeltava alkuannos lääkkeen Galvusta Met tulisi valita ottaen huomioon keston sokeritaudin ja veren glukoosipitoisuus, potilasta ja nykyisten potilaan piiri vildagliptiinihoidon ja / tai metformiinia. Metformiinin yhteydessä olevien ruoansulatuskanavan sivuvaikutusten vakavuuden vähentämiseksi Galvus Met otetaan aterian yhteydessä.

Galvus Metin aloitusannos, jolla on vildaglysitiinin monoterapian tehottomuus:

  • Galvus Met -hoito voidaan aloittaa yhdellä tabletilla, jonka annos on 50 mg + 500 mg kahdesti päivässä. Terapeuttisen vaikutuksen arvioinnin jälkeen annosta voidaan kasvattaa asteittain.

Alkuannos Galvus Metin kanssa tehottomalla monoterapiana metformiinin kanssa:

  • Jo toteutetun metformiiniannoksen mukaan Galvus Met -hoito voidaan aloittaa yhdellä tabletilla, jonka annos on 50 mg + 500 mg, 50 mg + 850 mg tai 50 mg + 1000 mg kaksi kertaa päivässä.

Galvus Metin aloitusannos potilailla, jotka saivat aiemmin yhdistelmähoitoa vildagliptiinin ja metformiinin kanssa erillisinä tableteina:

  • Annoksesta riippuen jo otettu vildagliptiinillä tai metformiinilla, hoito Galvukseen Met pitäisi aloittaa tabletit niin lähellä annostus nykyisten hoito, 50 mg + 500 mg, 50 mg + 850 mg tai 50 mg + 1000 mg, ja annos säädetään sen mukaan, tehokkuudesta.

Galvus Metin aloitusannos alkuvaiheena tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla, joilla ruokavalio ja liikunta olivat riittämättömiä:

Aloitushoitona Galvus Met -valmistetta tulisi käyttää 50 mg: n ja 500 mg: n aloitusannoksessa kerran päivässä ja terapeuttisen vaikutuksen arvioimisen jälkeen asteittain lisätä annos 50 mg: aan + 1000 mg: aan 2 kertaa päivässä.

Yhdistelmäterapia Galvus Methin ja sulfonyyliureoissa tai insuliinijohdannaisissa:

  • Galvus Meth -annoksen laskeminen perustuu vildagliptiinin annokseen 50 mg x 2 kertaa päivässä (100 mg / vrk) ja metformiinin annoksella, joka on yhtä suuri kuin aikaisemmin mono-lääkeannoksena.

Metformiini erittyy munuaisissa. Koska yli 65-vuotiailla potilailla todetaan usein munuaisten vajaatoiminta, Galvus Meth -annoksen annostus näissä potilailla tulee muuttaa munuaisten toiminnan indikaattoreiden perusteella. Kun lääkettä käytetään yli 65-vuotiailla potilailla, munuaistoimintaa on säännöllisesti seurattava.

Sivuvaikutukset

Huumeiden käyttö ja Galvus Met voivat vaikuttaa sisäelinten työhön ja kehon tilaan kokonaisuutena. Yleisimmät haittavaikutukset ovat:

  • akuutit kipu ja tuska vatsaan;
  • allergiset ihottumat;
  • häiriöt, ummetus ja ripuli;
  • turvotus;
  • huimaus ja päänsärky;
  • raajojen vapina;
  • tunne vilunväristyksiä;
  • pahoinvointi, johon liittyy oksentelu;
  • maksa- ja haimatulehdus, esimerkiksi hepatiitti ja haimatulehdus;
  • ihon voimakas kuoriutuminen;
  • mahalaukun refluksi;
  • kehon vähäinen vastustuskyky infektioihin ja viruksiin;
  • alhainen työkapasiteetti ja nopea väsymys;
  • rakkuloiden esiintyminen.

yliannos

Jos suositeltu terapeuttinen annos on merkittävästi ylittynyt, pahoinvointia, oksentelua, voimakasta lihaskipua, hypoglykemiaa ja maitohappoasidoosia (metformiinin tulosta) voidaan havaita. Tällaisissa tapauksissa lääke pysähtyy, mahalaukku, suolisto ja oireeton pesu suoritetaan.

Erityisohjeet

Älä yritä korvata insuliinihoitoja Galvus tai Galvus Met. On suositeltavaa antaa verikokeita, jotka tarkistavat munuaisten ja maksan toiminnan ennen näiden lääkkeiden käyttöä. Toista testi kerran vuodessa tai useammin. Metformiini tulee keskeyttää 48 tuntia ennen tulevaa leikkausta tai röntgentutkimusta ottamalla käyttöön varjoaine.

Huumeiden väliset yhteydet

Vildagliptiini harvoin vuorovaikutuksessa muiden lääkkeiden kanssa.

Metformiini voi olla vuorovaikutuksessa useiden suosittujen lääkkeiden kanssa, erityisesti tablettien kanssa, joilla on korkea verenpaine ja kilpirauhashormonit. Keskustele lääkärisi kanssa! Kerro hänelle kaikista lääkkeistä, joita käytät, ennen kuin olet määrittänyt diabeteksen hoito-ohjelman.

Arviot

Löysimme jonkinlaista palautetta ihmisistä huumeista:

  1. Natasha. Minulla on alkuvaiheen diabetes mellitus, sokeri pysyy vakaana noin 7,5. Rekisteröityneet juovat Galvus Metin, Glukofazhin ja noudattamaan toimituksen erityisiä sääntöjä. Rehellisesti, koska minulla oli diabeteksen diagnosointi ja aloin ottaa pillereitä ja tarttua ruokavalioon, aloin tuntea paljon paremmin. Jo ensimmäisellä kuukaudella, kun aloin juoda Galvus Metin, uneliaisuus ja jatkuva jano olivat lähteneet. Olin iloinen, liikuteltavampi. Sitten aloitin Glucophagen ottamisen, ja nyt tuntuu, että olen terve normaali ihminen. Kaksi kuukautta Galvus Metan saannin alkamisen jälkeen hän mitasi sokerin, analyysi osoitti 5 yksikköä. Eli se on melkein normaalia terveelle henkilölle!
  2. Elena. Olen jatkuvasti ostamaan tämän lääkkeen äidilleni. Hän on kärsinyt diabetesta yli kymmenen vuoden ajan. Hän sopii hänelle. Tämän lääkkeen säännöllisellä saannolla hän tuntee paljon paremmin. Sattuu, että hän unohtaa ostaa uuden pakkauksen, ja vanha on ohi, niin hänen tilansa on vain kauhea. Veren sokeri kohoaa, eikä se voi tehdä mitään, vain valehtelee, kunnes se vie tämän pillerin. Ostan kaikki vanhempien lääkkeet, joten tiedän, että tämän lääkkeen hinta on hyväksyttävä, ja tämä on suuri plus.
  3. Anna. Haluan puhua valmistelusta Galvus Met. Sen ominaispiirre on se, että se todella auttaa, toisin kuin halvemmat analogit. En ota sitä ensimmäistä kertaa ja kunnes löysin mitään parempaa. Älä unohda tiukkaa ruokavaliota, äläkä osallistu harjoituksiin - on ihmisiä, jotka ovat verensokerin fyysisen rasituksen jälkeen. Minulle tärkeintä on se, että pillereiden ottamisella on enemmän voimaa, voin tehdä jotain eikä tuntea itseni rajoitetuksi. Monet ystäväni, jotka hyväksyvät sen, eivät ole siirtyneet insuliinille, mikä on erittäin hienoa.

analogit

Jos vertaamme hoidon koostumusta ja tuloksia, niin analogien aktiiviset komponentit ja terapeuttinen teho voivat olla:

Ennen kuin käytät analogeja, ota yhteys lääkäriisi.

Varastointiolosuhteet ja säilyvyys

Säilytä kosteudelta suojattuun paikkaan enintään 30 ° C lämpötilassa. Pidä lasten ulottumattomissa.

Galvus Met

Kuvaus on käynnissä 23/11/2014

  • Latinalainen nimi: Galvus Met
  • ATX-koodi: A10BD08
  • Aktiivinen ainesosa: Vildagliptiini + metformiini (vildagliptiini + metformiini)
  • tuottaja: Novartis Pharma Productions GmbH, Saksa; Novartis Pharma Stein AG, Sveitsi

rakenne

Tabletit sisältävät vaikuttavia ainesosia: vildagliptiini ja metformiinihydrokloridia.

Lisäosat: giproloosi, hypromelloosi, magnesiumstearaatti, titaanidioksidi, talkki, makrogoli 4000, rautaoksidi, keltainen ja punainen.

Julkaisun muoto

Halvus Met on saatavana kalvopäällysteisten tablettien muodossa annoksina 50 mg + 500 mg, 50 mg + 850 mg tai 50 mg + 1000 mg. Tabletit on pakattu 6 tai 10 kpl: n, 1, 3, 5, 6, 12, 18 ja 36 läpipainopakkauksen läpipainopakkauksiin.

Farmakologinen vaikutus

Tällä lääkkeellä on hypoglykeeminen farmakologinen vaikutus.

Farmakodynamiikka ja farmakokinetiikka

Galvus Met sisältää 2 hypoglykeemistä ainetta, joilla on erilaisia ​​mekanismeja. Tässä tapauksessa, vildagliptiini on dipeptidyylipeptidaasi-4: n (DPP-4) estäjä, ja metformiinihydrokloridia viittaa biguanidi. Yhdessä nämä komponentit edesauttavat tehokasta kontrollia glukoosipitoisuuden päivässä veressä diabetes mellitus tyyppi 2.

Tämän lääkkeen käyttö johtaa tilastollisesti merkittävään vähäiseen laskuun verensokerin pitoisuudesta. Samaan aikaan vain yksittäisiä kehityshäiriöitä hypoglykemia.

On todettu, että syöminen ei vaikuta lääkkeen nopeuteen ja imeytymisasteeseen, ja vaikuttavien aineiden pitoisuus on jonkin verran vähentynyt, mutta yleensä riippuu otetusta annoksesta.

Imeytyminen Galvus Met on nopea, komponenttien hyötyosuus on noin 85%. Kun lääke on otettu tyhjään vatsaan, sen ainesosien läsnäolo veriplasmassa havaitaan 1-1,5 tunnin kuluttua. Kehossa lääke muunnetaan aineenvaihduntatuotteiden, jotka erittyy munuaisissa ja pieni osa ulosteet.

Lääkkeen käyttöä koskevat merkinnät

Tärkein indikaatio Galvus Metin otolle on hoito tyypin 2 diabetes mellitus tapauksissa, joissa:

  • monoterapiana vildagliptiini tai metformiini ei ole tehokasta;
  • ei voi hallita riittävästi glycemia muilla hoitomuodoilla ja niin edelleen.

Käytä vasta-aiheita

Galvus Metia ei ole määritetty, kun:

  • korkea herkkyys sen komponentteihin;
  • munuaisten vajaatoiminta ja muut munuaisten toimintahäiriöt;
  • akuutit sairaudet, jotka voivat aiheuttaa munuaisten loukkausten kehittymistä - Kuivuminen, kuume, infektiot, hypoksia ja niin edelleen;
  • maksan toimintahäiriöt;
  • diabetes mellitus tyyppi 1;
  • krooninen alkoholismi, akuutti alkoholimyrkytys;
  • imetys, raskaudesta;
  • noudattaminen hypokaloriseenruokavalio;
  • alle 18-vuotiaita lapsia.

Huolellisesti tabletteja on määrätty 60-vuotiaille potilaille, jotka työskentelevät raskaassa fyysisessä tuotannossa, koska se on mahdollista kehittää maitohappoasidoosi.

Sivuvaikutukset

Galvus Met -hoidon hoidossa on mahdollisia haittavaikutusten kehittymistä, jotka ilmenevät: voimakas päänsärky, huimaus, vapina. Ruoansulatuskanavan aktiivisuudessa voi myös olla epäsäännöllisyyksiä: pahoinvointi, ripuli, gastroesofageaalinen refluksi, ilmavaivat. Vaikka tämän lääkityksen käyttö minimoi hypoglykemia, älä sulje pois hänen oireidensa kehittymistä.

Galvus Met - käyttöohjeet (Menetelmä ja annostus)

Tämä lääke on tarkoitettu nieltynä. Annostus Galvus Met valitaan erikseen ja riippuu hoidon vaikuttavuudesta ja komponenttien siedettävyydestä. Hoidon aikana on suositeltavaa säätää päivittäinen annos vildagliptiini, joka ei saisi ylittää 100 mg: aa.

Hoidon alussa annos valitaan ottaen huomioon taudinkurssin kesto, taso glycemia, potilaan tila ja aiemmin käytetty terapeuttinen kaava. Ruoansulatuskanavan toimintaan liittyvien haittavaikutusten vakavuuden vähentämiseksi lääke otetaan ruoan kanssa.

Yleensä hoito alkaa yhdellä 50 mg + 500 mg tabletilla, joka otetaan 2 kertaa päivässä. Terapeuttisen vaikutuksen arvioimiseksi voit asteittain lisätä annostusta.

Jos monoterapia metformiini osoittautui tehottomaksi, ottaen huomioon aiemmin hyväksytyt metformiini, Yksi tabletti voidaan määrätä sopivimmaksi annokseksi 2 kertaa päivässä.

Kun nimitetään lääkkeen aloitusannos potilaille, jotka saivat yhdistelmähoitoa yksittäisten tablettien kanssa vildagliptiini ja metformiini, valitaan mahdollisimman pieni annostelu.

Osana yhdistelmähoitoa Galvus Met ja sen johdannaiset sulfonyyliureat tai insuliini annos lasketaan määrältä vildagliptiini 50 mg x 2 kertaa, ts. 100 mg päivässä, ja metformiini annoksella, joka on suunnilleen sama kuin monoterapiana.

yliannos

Kuten tiedätte, vildagliptiini tämän lääkkeen koostumuksessa siedetään hyvin, kun sitä käytetään päivittäisessä annoksessa, joka on korkeintaan 200 mg. Muissa tapauksissa voi esiintyä lihaskipuja, turvotusta ja kuume. Yleensä yliannostuksen oireet voidaan eliminoida peruuttamalla lääke.

Yliannostustapauksissa metformiini, joiden oireet voivat kehittyä otettaessa lääkettä 50 g: sta, hypoglykemia, maitohappoasidoosi, mukana pahoinvointi, oksentelu, ripuli, ruumiinlämmön alentaminen, vatsan ja lihaskivut, nopeampi hengitys, huimaus. Raskaat muodot johtavat heikentyneeseen tietoisuuteen ja kehitykseen tajuton tila.

Tässä tapauksessa suoritetaan oireenmukainen hoito, prosessi suoritetaan hemodialyysiä ja niin edelleen.

On huomattava, että potilaille, jotka saavat insuliini, Galvus Metin nimittäminen ei ole korvaava insuliini.

vuorovaikutus

vildagliptiini ei koske Sytokromientsyymien substraatit P450, ei ole näiden entsyymien estäjä ja induktori, joten sillä ei käytännössä ole vuorovaikutusta substraattien, indusoimien tai P450-estäjien kanssa. Tässä tapauksessa sen samanaikainen käyttö tiettyjen entsyymien substraattien kanssa ei vaikuta nopeuteen aineenvaihdunta näistä osista.

Samanaikainen soveltaminen vildagliptiini ja muita lääkkeitä, jotka on määrätty kohdassa tyypin 2 diabetes mellitus, esimerkiksi: glibenklamidi, pioglitatsoni, metformiini ja lääkkeet, joilla on kapea terapeuttinen alue - amlodipiini, digoksiini, ramipriili, simvastatiini, valsartaani, varfariini ei aiheuta kliinisesti merkittävää vuorovaikutusta.

yhdistelmä furosemidi ja metformiini on keskinäinen vaikutus näiden aineiden pitoisuuteen kehossa. nifedipiini lisää imeytymistä ja erittymistä metformiini virtsan koostumuksessa.

Orgaaniset kationit, kuten: Amyloridi, digoksiini, procainamidi, kinidiini, morfiini, kiniini, Ranitidiini, trimetopriimi, vankomysiini, Triamteren ja muut, kun vuorovaikutuksessa metformiini koska se joutuu kilpaillen munuaisten tubulusten yleiseen kuljetukseen, se voi lisätä pitoisuuttaan koostumuksessa veriplasmassa. Siksi Galvus Metin käyttö tällaisissa yhdistelmissä vaatii varovaisuutta.

Yhdistelmä lääkeaineen kanssa tiatsidi, muut diureetit, fenotiatsiinit, kilpirauhashormonien valmisteet, estrogeenit, oraaliset ehkäisyvälineet, fenytoiini, nikotiinihappo, sympatomimeetit, kalsiumantagonistit ja isoniatsidi, voi aiheuttaa hyperglykemiaa ja vähentää hypoglykeemisten aineiden tehokkuutta.

Siksi, kun molemmat lääkemääräykset on samanaikaisesti määrätty tai peruutettu, tehoa on seurattava tarkasti metformiini - sen hypoglykeeminen vaikutus ja tarvittaessa annoksen säätäminen. Yhdistelmästä danatsoli on suositeltavaa pidättäytyä, jotta vältetään hyperglykeemisen toiminnan ilmentyminen.

Suurten annosten vastaanotto klooripromatsiini voi lisätä glykemiaa, koska se alentaa insuliinin vapautumista. Hoidon suorittaminen neuroleptit vaatii myös glukoosipitoisuuden annostuksen ja valvonnan korjaamista.

Yhdistetty terapia jodia sisältävällä radiopainoksella välineet, esimerkiksi tekemällä radiologinen tutkimus niiden käytön kanssa, aiheuttaa usein maitohappoasidoosin kehittymistä diabetes mellituksessa ja toiminnallisessa munuaisten vajaatoiminnassa.

Lisätä glykemiaa voi pistää β2-sympatomimeettisiä β2-reseptoreiden stimulaation seurauksena. Tästä syystä sinun on seurattava glycemia, tapaaminen on mahdollista insuliini.

Samanaikainen vastaanotto metformiini ja sulfonyyliurea-johdannaiset, insuliini, akarbosiini, salisylaatit voi lisätä hypoglykeemista vaikutusta.

Myyntiehdot

Lääke vapautetaan lääkemääräyksellä.

Varastointiolosuhteet

Tabletit on säilytettävä pimeässä, kuivassa paikassa lasten ulottumattomissa, enintään 30 ° C: n lämpötiloissa.

HALVUS MET

Tabletit, kalvopäällysteiset vaaleankeltainen, vaalea punertava sävy, soikea, viistetyt reunat; toisella puolella merkintä "NVR", toisella puolella - "LLO".

Täyteaineita: giproloza - 49,5 mg Magnesiumstearaatti - 6,5 mg hypromelloosia - 12858 mg, titaanidioksidia (E171) - 2,36 mg makrogoli 4000-1,283 mg talkkia - 1,283 mg keltaista rautaoksidia (E 172) - 0,21 mg rautaa oksidipuna (E172) - 0,006 mg.

6 kpl. - rakkulat (1) - pahvipakkaukset.
6 kpl. - läpipainopakkaukset (3) - pahvipakkaukset.
6 kpl. - läpipainopakkaukset (5) - pahvipakkaukset.
6 kpl. - läpipainopakkaukset (6) - pahvipakkaukset.
6 kpl. - läpipainopakkaukset (12) - pahvipakkaukset.
6 kpl. - rakkulat (18) - pahvipakkaukset.
6 kpl. - rakkulat (36) - pahvipakkaukset.
10 kpl. - rakkulat (1) - pahvipakkaukset.
10 kpl. - läpipainopakkaukset (3) - pahvipakkaukset.
10 kpl. - läpipainopakkaukset (5) - pahvipakkaukset.
10 kpl. - läpipainopakkaukset (6) - pahvipakkaukset.
10 kpl. - läpipainopakkaukset (12) - pahvipakkaukset.
10 kpl. - rakkulat (18) - pahvipakkaukset.
10 kpl. - rakkulat (36) - pahvipakkaukset.

Tabletit, kalvopäällysteiset keltainen vaalea harmahtava väri, soikea, viistetyt reunat; toisella puolella NVR-merkintä, toisella puolella - "SEH".

Täyteaineita: giproloza - 84,15 mg magnesiumstearaattia - 9,85 mg hypromelloosia - 18,58 mg, titaanidioksidia (E171) - 2,9 mg makrogoli 4000-1,86 mg talkkia - 1,86 mg keltaista rautaoksidia (E 172) - 0,82 mg.

6 kpl. - rakkulat (1) - pahvipakkaukset.
6 kpl. - läpipainopakkaukset (3) - pahvipakkaukset.
6 kpl. - läpipainopakkaukset (5) - pahvipakkaukset.
6 kpl. - läpipainopakkaukset (6) - pahvipakkaukset.
6 kpl. - läpipainopakkaukset (12) - pahvipakkaukset.
6 kpl. - rakkulat (18) - pahvipakkaukset.
6 kpl. - rakkulat (36) - pahvipakkaukset.
10 kpl. - rakkulat (1) - pahvipakkaukset.
10 kpl. - läpipainopakkaukset (3) - pahvipakkaukset.
10 kpl. - läpipainopakkaukset (5) - pahvipakkaukset.
10 kpl. - läpipainopakkaukset (6) - pahvipakkaukset.
10 kpl. - läpipainopakkaukset (12) - pahvipakkaukset.
10 kpl. - rakkulat (18) - pahvipakkaukset.
10 kpl. - rakkulat (36) - pahvipakkaukset.

Tabletit, kalvopäällysteiset tumman keltainen, harmaasävyinen, soikea vinoilla reunoilla; toisella puolella merkintä "NVR", toisella puolella - "FLO".

Täyteaineita: giproloza - 99 mg Magnesiumstearaatti - 11 mg hypromelloosia - 20 mg, titaanidioksidia (E171) - 2,2 mg makrogoli 4000-2 mg talkkia - 2 mg, keltainen rautaoksidi (E172) - 1,8 mg.

6 kpl. - rakkulat (1) - pahvipakkaukset.
6 kpl. - läpipainopakkaukset (3) - pahvipakkaukset.
6 kpl. - läpipainopakkaukset (5) - pahvipakkaukset.
6 kpl. - läpipainopakkaukset (6) - pahvipakkaukset.
6 kpl. - läpipainopakkaukset (12) - pahvipakkaukset.
6 kpl. - rakkulat (18) - pahvipakkaukset.
6 kpl. - rakkulat (36) - pahvipakkaukset.
10 kpl. - rakkulat (1) - pahvipakkaukset.
10 kpl. - läpipainopakkaukset (3) - pahvipakkaukset.
10 kpl. - läpipainopakkaukset (5) - pahvipakkaukset.
10 kpl. - läpipainopakkaukset (6) - pahvipakkaukset.
10 kpl. - läpipainopakkaukset (12) - pahvipakkaukset.
10 kpl. - rakkulat (18) - pahvipakkaukset.
10 kpl. - rakkulat (36) - pahvipakkaukset.

Koostumus Galvusta Met formulaatio sisältää kaksi hypoglykeemiset aineet, joilla on erilaiset vaikutusmekanismit: vildagliptiini luokkaan kuuluvia dipeptidyylipeptidaasi-4: n (DPP-4: n) estäjät, metformiinin (hydrokloridi), luokan edustaja biguanidit. Näiden komponenttien mahdollistaa tehokkaampi valvonta pitoisuus veren glukoosin potilailla, joilla on tyypin 2 diabetes mellitus (tyypin 2 diabetekseen) 24 tuntia.

Vildagliptiini, luokan tyypillinen laitteisto haiman saarekesolujen stimulantit selektiivisesti estää DPP-4-entsyymin, parantaa glykeemistä kontrollia. Esto DPP-4 aiheuttaa lisääntymistä sekä perus- ja postprandialngo endogeenisten tasojen inkretiinihormonipitoisuutta, glukagonin kaltainen peptidi 1 (GLP-1) ja mahan inhibitorinen polypeptidi (GIP). Metformiini vähentää glukoosin tuotantoa maksassa, vähentää glukoosin imeytymistä suolessa ja vähentää insuliiniresistenssiä vuoksi kaapata ja parantaa glukoosin hyödyntämistä Ääreiskudoksissa.

Metformiini indusoi solunsisäistä glykogeenisynteesiä vaikuttamalla glikiencintetazu, ja parantaa glukoosin noin membraaniproteiineja, glukoosi kuljettajat (GLUT-1 ja GLUT-4).

Turvallisuutta ja tehoa yksittäisten komponenttien valmistamiseksi ja niiden samanaikainen käyttö on tutkittu aikaisemmin kliinisissä tutkimuksissa, joissa ylimääräinen positiivinen vaikutus lisäämällä Vildagliptiinin metformiinihoitoon, joilla on huonosti hallinnassa tyypin 2 diabetesta.

Vildagliptiinin käyttö tyypin 2 diabetesta sairastavilla johtaa DPP-4-aktiivisuuden nopeaan ja täydelliseen inhibitioon, jota havaitaan 24 tunnin ajan.

Pitoisuuden lisäämistä GLP-1 ja GIP Vildagliptiinia aiheuttaa herkkyyden kasvuun haiman β-solujen glukoosiksi, joka johtaa parannukseen glukoosi-insuliinin eritystä. Soveltaminen vildagliptiinista annoksilla 50 mg ja 100 mg päivässä potilailla, joilla on tyypin 2 diabetes aiheutti merkittävää parannusta toimintaa β-soluja.

Aste parantaa β-solujen toimintaa riippumatta niiden aste alkuperäinen vahinko, joten niissä ei ole diabetesta (normaali veriplasman glukoosi) vildagliptiinille ei stimuloi insuliinin eritystä ja alentaa glukoosin konsentraatio. Endogeenisen GLP-1: n pitoisuuden lisääminen vildagliptiini lisää a-solujen herkkyyttä glukoosiin, mikä johtaa glukageenerityksen glukoosiriippuvaiseen säätelyyn. Glukagonin lisääntyneen pitoisuuden vähentäminen aterian jälkeen puolestaan ​​vähentää insuliiniresistenssiä.

Suhde kasvaa insuliinin / glukagonin keskellä hyperglykemia johtuu lisääntyneestä inkretiinihormoni pitoisuus aiheuttaa lasku maksan glukoosin tuotantoa, aikana ja jälkeen aterian, mikä vähentää plasman glukoosipitoisuuden.

Lisäksi taustalla vildagliptiinista, laskua lipidin pitoisuudet plasmassa ruoan nauttimisen jälkeen, joka ei liity parannettu toiminta saarekesolujen haiman vildagliptiini välillistä vaikutusta aktiivisuuteen inkretiinihormonipitoisuutta.

On tunnettua, että GLP-1: n konsentraation lisääntyminen voi johtaa mahalaukun hidastumiseen, mutta vildagliptiinin käytön taustalla, tätä vaikutusta ei havaita.

Metformiini parantaa glukoositoleranssia tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla vähentämällä glukoosin pitoisuutta veriplasmassa ennen ja jälkeen aterioita.

Toisin kuin sulfonyyliureat, metformiini ei aiheuta hypoglykemiaa joko tyypin 2 diabeetikoilla tai terveillä yksilöillä (paitsi erityistapauksissa).

Lääkehoito ei johda hyperinsulinemian kehittymiseen. Kun metformiinia käytetään, insuliinin erittyminen ei muutu, kun taas insuliinin pitoisuus veriplasmassa tyhjään vatsaan ja päivällä voi laskea.

Kun metformiinia hoitoannoksina kliinisissä tutkimuksissa odotettavissa sekä pitkäaikaisissa kliinisissä tutkimuksissa on raportoitu suotuisa vaikutus lipoproteiinimetaboliaan riippumatta sen vaikutuksesta veren sokeripitoisuus: vähentäminen kolesteroli, LDL-kolesterolia ja triglyseridejä.

Tutkimuksissa bioekvivalenssi osoitettiin AUC: lle ja C: llemax veriplasmassa Galvus Met lääke kolmessa eri annoksia (50 mg + 500 mg, 50 mg ja 850 mg + 50 mg + 1000 mg) ja vildagliptiinin ja metformiinin otettu sopivat annokset erillisinä tabletteina.

Ruoan saanti ei vaikuta vildagliptiinin imeytymisen laajuuteen ja nopeuteen koostumuksessa Galvus Met. C: n arvotmax ja AUC-metformiini koostumuksessa Galvus Met ja samanaikainen ruoan saanti vähenivät vastaavasti 26% ja 7%. Lisäksi ruoan saannin taustalla metformiinin imeytyminen hidastui, mikä johti siihen, että aika piti saavuttaa maksimikonsentraation (Tmax, 2-4 tuntia). Vastaava muutos C: ssämax ja metformiinin osalta havaittiin AUC-arvo ruokavalion taustalla, mutta jälkimmäisessä tapauksessa muutokset olivat vähäisemmät. Ruoan vaikutus vildagliptiinin ja metformiinin farmakokinetiikkaan Galvus Metin koostumuksessa ei eronnut kummankin lääkkeen pelkästään.

Kun vildagliptiini annetaan tyhjänä vatsaan, absorboituu nopeasti, ja sen Cmax saavutettu 1,75 tunnin kuluttua antamisen jälkeen.

Samanaikaisen ruoan saannin kanssa vildagliptiinin imeytymisnopeus vähenee hieman: C: n väheneminenmax 19% ja sen kestoaika on 2,5 tuntia. Syöminen ei kuitenkaan vaikuta imeytymisasteeseen ja AUC-arvoon. Vildagliptiini imeytyy nopeasti ja sen absoluuttinen biologinen hyötyosuus oraalisen annon jälkeen on 85%. Cmax ja AUC terapeuttisella annosalueella kasvaa suunnilleen suhteessa annokseen.

Vildagliptiinin sitoutumisaste plasmaproteiineihin on pieni (9,3%). Lääke jakautuu tasaisesti plasman ja erytrosyyttien välillä. Vildagliptiinin jakautumisen oletetaan olevan ekstravaskulaarinen, jakautumistilavuus tasapainotilassa laskimonsisäisen antamisen jälkeen (Vss) on 71 litraa.

Biotransformaatio on tärkein tapa poistaa vildagliptiini. Ihmiskehossa muunnetaan 69%: n annos lääkkeestä. Päämetaboliitti LAY151 (57% annoksesta) on farmakologisesti inaktiivinen ja on syaanikomponentin hydrolyysin tuote. Noin 4% lääkkeen annoksesta altistetaan amidihydrolyysille.

In vivo -tutkimuksissa eläimillä, joilla oli DPP-4-puutos, havaittiin tämän entsyymin osittainen positiivinen vaikutus vildagliptiinin hydrolyysiin. Vildagliptiini ei metaboloidu osallistumalla sytokromi P450 -isoentsyymeihin. In vitro -tutkimusten mukaan vildagliptiini ei estä tai indusoi sytokromi CYP450-järjestelmän isoentsyymiä.

Suun kautta radioaktiivisesti merkitty vildagliptiinilla noin 85% annoksesta erittyy munuaisten kautta ja 15% suolen läpi, erittymistä munuaisten kautta muuttumattomana vildagliptiinilla on 23%. IV-käyttöönoton yhteydessä terveillä vapaaehtoisilla keskimääräinen puoliintumisaika (T1/2) saavuttaa 2 h, plasman kokonaispuhdistuma ja munuaispuhdistuma ovat vildagliptiiniä 41 l / h ja 13 l / h, vastaavasti. T1/2 oraalisen annon jälkeen on noin 3 tuntia annoksesta riippumatta.

Vildagliptiini imeytyy nopeasti, absoluuttinen biosaatavuus oraalisen annon jälkeen on 85%. Cmax ja Vildagliptiinin AUC nousevat suunnilleen suhteessa annokseen, kun sitä käytetään terapeuttisissa annoksissa.

Farmakokinetiikka erikoistapauksissa

Paul. Eri ikäisillä ja eri painoindeksillä (BMI) olevilla naaras- ja miespotilailla vildagliptiinin farmakokinetiikassa ei tapahtunut muutosta. DPP-4-aktiivisuuden inhibitioasteen vildagliptiini ei muutu sukupuolen mukaan.

Lihavuus. Uti-infektion vaikutusta vildagliptiinin farmakokineettisiin parametreihin ei ollut. DPP-4-aktiivisuuden inhibitioaste vildagliptiinin kanssa ei muutu BMI-arvolla.

Etnisyys. Etnisyys ei vaikuta vildagliptiinin farmakokinetiikkaan.

Potilaat, joilla on maksan vajaatoiminta. Potilailla, joilla on heikentynyt maksan toiminta on lievä tai kohtalainen (6-10 pistettä Child-Pugh) sai yhden oraalisen annoksen vildagliptiinihoitoa 100 mg vildagliptiinia merkitty väheneminen hyötyosuus on 8% ja 20%, vastaavasti. Potilailla, joilla on heikentynyt maksan toiminta, vaikea (12 pistettä asteikolla Child-Pugh) vildagliptiinille biosaatavuus on lisääntynyt 22%. Suurin muutos vildagliptiinille hyötyosuus (nousu tai lasku), keskimäärin 30%, ei ole kliinisesti merkittävää. Korrelaatio vakavuuden maksan toimintahäiriö ja lääkeaineen hyötyosuus ei paljasteta.

Potilaat, joilla on heikentynyt munuaisten toiminta. Potilaat c munuaisten toimintahäiriö lievä, keskivaikea tai vaikea vildagliptiinille AUC verrattuna terveisiin vapaaehtoisiin 1,4, 1,7 ja 2 kertaa, vastaavasti. AUC metaboliitin LAY151 kasvoi 1,6, 3,2, ja 7,3 kertaa, ja metaboliitti BQS867 - 1,4, 2,7, ja 7,3 kertaa potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta lievä, kohtalainen ja vakava, vastaavasti. Rajalliset tiedot potilailla, joilla on loppuvaiheen krooninen munuaistauti (CKD), osoittavat, että luvut tässä ryhmässä ovat samanlaisia ​​kuin potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta, vakava. Metaboliitin LAY151 pitoisuus potilailla, joilla oli CKD-vaihe CKD-potilailla, kasvoi 2-3 kertaa verrattuna pitoisuuteen potilailla, joilla oli heikentynyt munuaisten vajaatoiminta. Erittyminen vildagliptiinille hemodialyysi rajoittamaton (3% keston aikana menettelyn yli 3-4 h kuluttua 4 h kuluttua yksi annos lääkettä).

Käyttö ≥ 65-vuotiailla potilailla. Biologisen hyötyosuuden enimmäismäärän kasvu 32%: lla (C: n kasvu)max 18%), jotka on merkitty potilailla yli 70 vuosi ilman somaattisen taudin, kun vastaanotetaan vildagliptiinihoitoa 100 mg / päivä, se ei ole kliinisesti merkittävää ja ei vaikuta inhibitio DPP-4.

Käyttö alle 18-vuotiailla potilailla. Vildagliptiinin farmakokineettisiä ominaisuuksia alle 18-vuotiailla lapsilla ja nuorilla ei ole osoitettu.

Metformiinin absoluuttinen hyötyosuus 500 mg: n annoksella tyhjänä vatsaan oli 50-60%. Cmax saavutetaan 2,5 tunnin kuluttua antamisen jälkeen. Kun lääkkeen yksittäisen annoksen suurentaminen 500 mg: sta 1500 mg: aan ja 850 mg: n ja 2250 mg: n suun kautta, farmakokineettisiä parametrejä ei ollut riippuvainen annoksesta.

Tämä vaikutus ei johdu niin paljon lääkkeen erittymisen muutoksesta kuin sen imeytymisen hidastamisesta. Ruoan saannin taustalla metformiinin imeytymisaste ja aste vähenivät jonkin verran. Näin ollen 850 mg: n kerta-annoksella ruoan kanssa C: n väheneminenmax noin 40%, AUC 25% ja T: n kasvumax 35 minuuttia.

Näiden tosiasioiden kliinistä merkitystä ei ole vahvistettu.

Yhdellä ainoalla 850 mg: n oraalisella annoksella näennäinen Vd Metformiini on 654 ± 358 litraa. Metformiini ei käytännössä sitoudu veriplasman proteiineihin, kun taas sulfonyyliureat ovat sitoutuneet niihin yli 90%. Metformiini tunkeutuu erytrosyytteihin (todennäköisesti tämän prosessin monistuminen ajan myötä). Kun metformiinia käytetään vakiomenettelyn mukaisesti (tavanomainen annos ja antotiheys) Css veriplasmassa saavutetaan 24-48 tunnin kuluessa ja yleensä se ei ylitä 1 μg / ml. Kontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa Cmax metformiini veriplasmassa ei ylittänyt 5 μg / ml (vaikka otettaisiin suurimmilla annoksilla).

Yhdellä metformiinin laskimonsisäisellä annostelulla terveille vapaaehtoisille se erittyy munuaisissa ennallaan. Tässä tapauksessa lääke ei metaboloidu maksaan (henkilöllä ei ole mitään aineenvaihduntatuotteita) eikä se erittele sapen kautta.

Koska metformiinin munuaispuhdistuma on noin 3,5-kertainen suurempi kuin kreatiniinipuhdistuma (CC), pääasiallinen tapa erittyminen on tubulaarinen erittyminen. Jos nautitaan, noin 90% imeytyneestä annoksesta erittyy munuaisissa ensimmäisten 24 tunnin aikana; tässä T1/2 verestä noin 6,2 h1/2 Metformiini kokoverestä on noin 17,6 tuntia, mikä osoittaa merkittävän osan lääkkeen kertymisestä erytrosyytteihin.

Farmakokinetiikka erikoistapauksissa

Paul. Miesten ja naispotilailla, joilla oli tyypin 2 diabetes, metformiinin farmakokineettisissä parametreissä ei ollut merkittäviä eroja. Samoin kliiniset tutkimukset eivät ole osoittaneet muutosta metformiinin hypoglykeemisessä vaikutuksessa miehillä ja naisilla, joilla on tyypin 2 diabetes.

Potilaat, joilla on maksan vajaatoiminta. Maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla ei tutkittu metformiinin farmakokineettisiä ominaisuuksia.

Potilaat, joilla on heikentynyt munuaisten toiminta. Potilailla, joiden munuaisten toiminta on heikentynyt (CC arvioi), T1/2 Metformiini plasmasta ja kokoverestä kasvaa ja sen munuaispuhdistuma vähenee suhteessa CK: n vähenemiseen.

Käyttö ≥ 65-vuotiailla potilailla. Pienien farmakokineettisten tietojen mukaan terveillä vapaaehtoisilla, ≥ 65-vuotiailla vapaaehtoisilla, metformiinin kokonaispuhdistuma plasmassa pieneni ja T1/2 ja Cmax verrattuna nuoriin vapaaehtoisiin. Nämä piirteet metformiinin ihmisiin yli 65-vuotiaita, todennäköisesti pääosin liittyvät munuaistoiminnan muutoksia, ja siksi potilaat yli 80 vuotta lääkkeen käyttöä Galvus Met on mahdollista vain normaalissa QC.

Käyttö alle 18-vuotiailla potilailla. Metformiinin farmakokineettisiä ominaisuuksia alle 18-vuotiailla lapsilla ja nuorilla ei ole osoitettu.

Eri etnisten potilaiden käyttö. Ei ole todisteita potilaiden etnisyyden vaikutuksesta metformiinin farmakokineettisiin ominaisuuksiin. Metformiinin kontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa potilailla, joilla oli eri etnisen tyypin 2 diabetes, lääkkeen hypoglykeemiset vaikutukset ilmenivät samassa määrin.

Diabetes mellitus tyyppi 2 (yhdessä ruokavalion ja liikunnan kanssa):

- Vildagliptiinin tai metformiinin monoterapian riittämättömällä teholla;

- potilailla, jotka saivat aiemmin yhdistelmähoitoa vildagliptiinin ja metformiinin kanssa monopreparateina;

- yhdistettynä sulfonyyliureadijohdannaisiin (triple combination therapy) potilaille, jotka on aiemmin hoidettu sulfonyyliureoilla ja metformiinilla ilman riittävää glykeemistä kontrollia;

- kolmoissyhdistelmähoidossa insuliinin kanssa potilailla, jotka saivat stabiilin annoksen insuliinihoidon ja metformiinin ilman, että saavutettiin riittävä glykeeminen kontrolli;

- aloitushoitona tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla, joilla ei ole riittävästi ruokavaliohoitoa, fyysisiä harjoituksia ja tarvetta parantaa glykemian hallintaa.

- yliherkkyys vildagliptiinille tai metformiinille tai muille lääkkeen aineosille;

- munuaisten vajaatoiminta tai häiriö vaikea munuaistoiminnan glomerulusten suodatusnopeus (GFR) ja 5 mmol / l ja lisääntynyt anionivaje ja suhde kasvaa laktaatti / pyruvaatti. Jos epäillään maitohappoasidoosia, olisi peruutettava metformiinia sisältävät lääkkeet, potilas välittömästi sairaalassa.

Munuaisten toiminnan hallinta

Munuaisten toimintaan tai metformiinin jakautumiseen vaikuttavien lääkkeiden samanaikainen käyttö. Varovaisuutta on noudatettava, kun huumeiden käyttöön voi vaikuttaa munuaisten toiminta on merkittäviä hemodynaamisia vaikutuksia tai vaikuttaa jakelu metformiinin kehossa, kuten orgaanisia kationeja, jotka voivat olla lähtönä munuaisten tubulaarisen erityksen.

Jodia sisältävien säteilyannosvälineiden käyttö intravaskulaariseen injektioon. B / johdannossa jodattujen röntgensäteitä läpäisemättömiä aineita voivat aiheuttaa kehitystä kontrasti aiheuttama nefropatia, mikä johtaa kertyminen metformiinin kehossa ja lisäävät maitohappoasidoosin. Metformiinipitoisten lääkkeiden (kuten Galvus Metin) käyttö olisi keskeytettävä tilapäisesti ennen toimenpiteen tai menettelyn aikana; Vastaanoton jatkamisen tulisi olla aikaisintaan 48 tuntia toimenpiteen jälkeen saatu laboratorion vahvistuksen munuaisten toiminnan stabiloimisesta.

On todettu, että etanoli tehostaa metformiinin vaikutusta laktaattimetaboliaan. Potilasta tulee varoittaa alkoholin väärinkäytöstä, koska metformiinia sisältävien lääkkeiden (kuten Galvus Metin) käytöstä on kyse. Alkoholin päihtymiseen liittyy maitohappoasidoosin lisääntynyt riski, erityisesti pitkittyneen paaston, aliravitsemuksen ja maksan vajaatoiminnan vuoksi.

B-vitamiinin sisältö12

Todettiin, että metformiini aiheuttaa noin 7% tapauksista B-vitamiinipitoisuuden oireettoman vähenemisen12 veriseerumissa. Tällainen väheneminen hyvin harvinaisissa tapauksissa johtaa anemian kehittymiseen. Metformiinin ja / tai B-vitamiinihoidon lopettamisen jälkeen12 B-vitamiinin pitoisuus seerumissa12 nopeasti normalisoituu. Metformiinipitoisia lääkkeitä (kuten Galvus Met) sairastavia potilaita on seurattava vähintään kerran vuodessa yleisen kliinisen verikokeessa. Jos hematologiset poikkeavuudet määritetään normaalista, tällaisten häiriöiden etiologia on selkeytettävä ja asianmukaista hoitoa on suoritettava. Joillakin potilailla (esim. Potilaat, joilla ei ole riittävää saantia tai heikentynyt B-vitamiinin imeytyminen12 tai kalsiumia), on taipumus vähentää B-vitamiinipitoisuutta12 veriseerumissa. Tällaisissa potilailla B-vitamiinin pitoisuuden määrittäminen12 verensokereissa, vähintään kerran 2-3 vuoden välein, voi olla diagnostinen arvo.

Sydän- ja romahtaa (shokki), akuutti sydämen vajaatoiminta, akuutti sydäninfarkti ja muita tiloja, joille on tunnusomaista se, hypoksemia on liitetty maitohappoasidoosi, ja voi myös myötävaikuttaa prerenaaliset atsotemiaa. Kun sovellus on edellä mainitut edellytykset metformiini sisältäviä valmisteita (kuten Galvusta Mw) olisi kumottava välittömästi.

Aikaan leikkauksen yleisen, selkäydin- tai epiduraalipuudutuksen (lukuun ottamatta pieniä toimintoja, jotka eivät liity rajoitusta ravinnon ja neste) soveltaminen metforminsoderzhaschih lääkkeet (kuten huumeiden Galvusta Mw) olisi kumottava. Uudelleen lääkeaine voi olla aikaisintaan 48 tunnin kuluttua väliintulon tai jälkeen aterian jälkeen oraalisen valmisteen laboratoriossa vahvistuksen stabilointi munuaisten toiminnan.

Tyypin 2 diabetesta sairastavien potilaiden tilan heikkeneminen, joka oli aikaisemmin vastannut hoitoon

Kun laboratoriopoikkeavuudet vian havaitsemiselle tai ulkonäkö kliinisten oireiden pahenemista yleiskunto (erityisesti silloin, kun voidellaan selvästi ja oireet) potilailla, joilla on ennen asianmukaista hoitovaste välittömästi laboratoriotutkimukseen diagnoosi havaitsemiseksi ketoasidoosin ja / tai maitohappoasidoosioireyhtymän. Jos havaitaan asidoosia, lopeta välittömästi lääkeaineen käyttö ja ryhdy tarvittaviin toimenpiteisiin potilaan tilan korjaamiseksi.

Tyypillisesti, hypoglykemia ei havaittu potilailla, jotka saivat vain lääkeainetta Galvuksen Met, mutta se voi tapahtua taustalla vähäkalorista ruokavaliota (kun voimakas harjoitus ei kompensoida kalorien saanti), tai taustalla alkoholin käyttöä. Hypoglykemian kehitys on todennäköisesti vanhuksilla, heikentyneillä tai depletoituneilla potilailla, samoin kuin hypopituitarismia, lisämunuaisen vajaatoimintaa tai alkoholin myrkytystä. Ikääntyneillä potilailla ja beetasalpaajilla, hypoglykemian diagnosointi voi olla vaikeaa.

Hypoglykeemisten aineiden vähentynyt teho

Stressiä (kuume, trauma, infektio, leikkaus, jne.), Kehittää saavilla potilailla diabeteslääke alle standardin järjestelmässä, mahdollisesti jyrkkä tehokkuutta kestää jonkin aikaa. Tässä tapauksessa voi olla tarpeen keskeyttää tilapäisesti Galvus Met ja insuliinihoito. Galvus Met -hoidon uudistaminen on mahdollista akuutin ajanjakson päätyttyä.

Eläintutkimuksissa vildagliptiinin käyttö 200 kertaa suositeltua suuremmilla annoksilla ei aiheuttanut hedelmällisyyden heikkenemistä.

Ei ollut negatiivista vaikutusta hedelmällisyyteen miehillä ja naisilla metformiinin annoksina 600 mg / kg vuorokaudessa, noin 3 kertaa suositeltua ihmisen annos (kun kehon pinta-ala). Tutkimuksia ihmisen hedelmällisyyden vaikutuksista ei ole tutkittu.

Vaikutus kykyyn kuljettaa ajoneuvoja ja hallita mekanismeja

Galvus Metin vaikutusta ajokykyyn ja mekanismeihin ei ole tutkittu. Kun kehittyy huimausta huumausaineiden taustaa vasten, se olisi pidättäydyttävä ajoneuvojen ja mekanismien hallinnasta.

Kokeellisissa tutkimuksissa eläimillä käytettäessä vildagliptiinia annoksina 200 kertaa suurempi kuin suositeltu, lääke ei aiheuttanut häiriöitä varhaisen alkion- eikä se ole teratogeeninen. Soveltamisessa Vildagliptiinin yhdessä metformiinin 1:10 ei myöskään paljasta teratogeenisuutta.

Koska Galvus Met -hoitoa ei ole riittävästi tietoa raskauden aikana, lääkkeen käyttö raskauden aikana on vasta-aiheista.

Metformiini tunkeutuu rintamaitoon. Ei tiedetä, erittyykö vildagliptiini äidinmaitoon. Galvus Metin käyttö imetyksen aikana on vasta-aiheista.

Käytä tätä lääkettä munuaisten vajaatoiminta tai rikkoo vakava munuaistoiminnan glomerulussuodosta (GFR) <30 мл/мин.

Galvus Met: käyttöohjeet

Latinalainen nimi: Galvus Met

ATX-koodi: A10BD08

Vaikuttava aine: vildagliptiini + metformiini (vildagliptiini + metformiini)

Valmistaja: Novartis Pharma Productions, GmbH (Saksa), Novartis Pharma Stein, AG (Sveitsi)

Päivitä kuvaus ja kuva: 28.05.2014

Galvus Met on yhdistelmävalmiste, jolla on hypoglykeeminen vaikutus.

Julkaisun muoto ja koostumus

Annostusmuoto Galvus Met - tabletit, jotka on päällystetty kalvotasolla: ovaali, viistetyt reunat toisella puolella, NVR-merkintä; 50 + 500 mg - vaaleankeltainen, heikko vaaleanpunainen sävy, merkintä LLO: n toisella puolella; 50 + 850 mg - keltainen, heikko harmahtava väri, merkintä toisella puolella - SEH; 50 + 1000 mg - tumman keltaisia, joissa harmaa sävy merkinnät toisella puolella - FLO (läpipainopakkauksiin 6 tai 10 kappaletta, joka pahvilaatikko 1, 3, 5, 6, 12, 18 tai 36 läpipainopakkauksia.).

Aktiiviset aineosat 1 tabletissa:

  • vildagliptiini - 50 mg;
  • hydrokloridi metformiini - 500, 850 tai 1000 mg.

Lisäkomponentit (50 + 500 mg / 50 + 850 mg / 50 + 1000 mg): hypromelloosi - 12,858 / 18,58 / 20 mg; talkki - 1,283 / 1,86 / 2 mg; makrogoli 4000 - 1,283 / 1,86 / 2 mg; giproloosi - 49,5 / 84,15 / 99 mg; magnesiumstearaatti - 6,5 / 9,85 / 11 mg; titaanidioksidi (E 171) - 2,36 / 2,9 / 2,2 mg; rautaoksidipuna (E172) - 0,006 / 0/0 mg; rautaoksidikeltainen (E172) 0,21 / 0,82 / 1,8 mg.

Farmakologiset ominaisuudet

farmakodynamiikka

Koostumus Galvusa Met sisällytetty kahta vaikuttavaa ainetta, erilaiset vaikutusmekanismit: metformiinin (hydrokloridi), joka liittyy luokkaan biguanidit ja vildagliptiinille jotka estävät dipeptidyylipeptidaasi-4: n (DPP-4). Näiden aineiden edistää tehokkaampi valvonta verenglukoosipitoisuudet potilailla, joilla on tyypin 2 diabetes 1 päivä.

Vildagliptiinia on tyypillinen luokan haiman saarekesolujen stimulantteja laite, joka tarjoaa selektiivinen esto ne DPP-4 entsyymi, joka vastaa hajoamista glukagonin kaltaisen peptidi 1 (GLP-1) ja mahan inhibitorinen polypeptidi (GIP).

Metformiini alentaa glukoosin tuotantoa maksassa, vähentää insuliiniresistenssiä vuoksi kaapata ja glukoosin hyödyntämistä perifeerisissä kudoksissa käynnissä, ja estää glukoosin imeytymistä suolistossa. Se on myös indusoi solunsisäistä glykogeenisynteesiä vuoksi toimia glikiencintetazu ja aktivoi glukoosin kuljetusta varten, jotka vastaavat erityisiä kalvoproteiinien glukoosin kuljettajaa (GLUT-1 ja GLUT-4).

vildagliptiini

Vastaanotettuaan vildagliptiinia DPP-4-aktiivisuus estyy nopeasti ja lähes täydellisesti, mikä johtaa lisääntyneeseen stimuloidaan sekä ravinnon ja eritystä GIP ja GLP-1, joita vapautuu suolistosta verenkiertoon 24 tunnin aikana.

Vildagliptiinin aiheuttama HIP: n ja GLP-1: n lisääntynyt konsentraatio edistää haimatulehduksen β-solujen herkkyyden lisäämistä glukoosiin, mikä parantaa edelleen glukoosin riippuvaa insuliinin tuotantoa. P-solujen toiminnan parannusaste määritetään alkuperäisen vaurion asteella. Niinpä ihmisillä, joilla ei ole diabetes (normaalilla glukoosipitoisuudella veriplasmassa), vildagliptiini ei stimuloi insuliinin tuotantoa eikä heikennä glukoosipitoisuutta.

Vildagliptiini lisää pitoisuus endogeenisen GLP-1, mikä lisää herkkyyttä solujen a-glukoosi, joka osaltaan parantaa glukoosi-säätelevä glukagoni. Alentuneiden glukagonipitoisuuksien alentaminen aterian jälkeen puolestaan ​​johtaa insuliiniresistenssin vähenemiseen.

Insuliini / glukagonin suhde HIG: n ja GLP-1: n konsentraation lisääntymiseen liittyvän hyperglykemian taustalla kasvattaa glukoosin synteesiä sekä aterioiden aikana että aterian jälkeen. Tuloksena on glukoosipitoisuuden aleneminen veriplasmassa.

Myös taustalla hoidon vildagliptiinihoitoa lipidejä alentavan havaittiin plasman aterian jälkeen, mutta tämä vaikutus ei riipu kanteen Galvusa Met ISU tai GLP-1 ja parantaa toimintaa saarekesolujen sijaitsee haimassa. On näyttöä siitä, että kasvu sisältöä GLP-1 voi estää mahalaukun tyhjenemistä, mutta tämä vaikutus ei havaittu käytön aikana vildagliptiini.

Tutkimustuloksia, jotka liittyvät 5759 potilailla, joilla on tyypin 2 diabetes, viittaa siihen, että kun otetaan vildagliptiini monoterapiana tai yhdistelmänä insuliinin kanssa, metformiinin, tiatsolidiinidionien tai sulfonyyliureoita varten 52viikko potilailla osoittivat merkittävää pitkäaikainen väheneminen glykoituneissa tasolla hemoglobiini (HbA1C) ja paastota verensokeria.

metformiini

Metformiini lisää glukoositoleranssia tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla, vähentämällä verensokerin glukoosia ennen aterioita ja sen jälkeen. Sulfonyyliureoista tämä aine eroaa siitä, että se ei aiheuta hypoglykemiaa terveillä yksilöillä (erityistapauksia lukuun ottamatta) tai tyypin 2 diabetes mellituspotilailla. Metformiinihoitoon ei liity hyperinsulinemian kehittymistä. Metformiinin käytön yhteydessä insuliinin tuotanto ei muutu, kun taas sen pitoisuus veriplasmassa ennen aterioita ja koko päivän voi pienentyä.

Metformiini myönteinen vaikutus lipoproteiinimetabolian ja vähentää sisällön LDL-kolesteroli, kokonaiskolesteroli ja triglyseridit, jotka eivät liity vaikutusta lääkkeen plasman glukoositasojen.

Vildagliptiini + metformiini

Yhdistelmähoidossa vildagliptiinin ja metformiinin, päivittäiset annokset ovat yhtä suuria 1500-3000 mg ja 50 mg, vastaavasti, ja vastaanotetaan moninaisuus on 2 kertaa päivässä 1 vuosi, on tilastollisesti merkittävä jatkuva väheneminen plasman glukoosin (määritetään vähentämällä HbA indeksi1C) ja lisääntynyt niiden potilaiden määrä, joilla HbA: n väheneminen1C oli vähintään 0,6-0,7% (verrattuna potilaiden luokkaan, jotka käyttivät edelleen metformiinia).

Potilailla, jotka saivat vildagliptiiniä yhdessä metformiinin kanssa, ei ollut tilastollisesti merkittävää muutosta kehon painoon verrattuna sairauteen ennen hoidon aloittamista. 24 viikon kuluttua hoidon aloittamisesta verenpaineen ja systolisen verenpaineen lasku potilailla, joilla oli valtimoverenkierto, havaittiin vildagliptiiniä yhdessä metformiinin kanssa.

Sekakäyttö vildagliptiinin ja metformiinin keinona hoidon aloittamista potilailla, joilla on tyypin 2 diabetes 24 viikkoa liittyi annoksesta riippuvainen lasku suorituskykyä HbA1C verrattuna näiden lääkkeiden monoterapiaan. Hypoglykemian esiintyminen oli harvinaista molemmissa potilasryhmissä.

Kun vastaanotetaan vildagliptiini annoksella 50 mg 2 kertaa päivässä samanaikaisesti metformiinin (tai ilman sitä), yhdessä insuliinin (keskimääräinen annos 41 HP) potilailla, jotka osallistuivat kliiniseen tutkimukseen, määrä HbA1C laski 0,72%: lla (alkuperäinen korko oli keskimäärin 8,8%), mikä on tilastollisesti merkitsevä. Hypoglykemian esiintyvyys potilailla oli verrattavissa hypoglykemian esiintyvyyteen lumelääkeryhmässä. Kun vastaanotetaan vildagliptiinia potilaille annoksella 50 mg 2 kertaa päivässä yhdessä metformiinin (annos yhtä suuri tai suurempi kuin 1500 mg) ja glimepiridiä (päivittäinen annos yhtä suuri tai suurempi kuin 4 mg) ilmaisin HbA1C tilastollisesti merkitsevästi laski 0,76%, kun alkuarvo oli keskimäärin 8,8%.

farmakokinetiikkaa

vildagliptiini

Kun oraalinen Galvus Met on tyhjänä vatsaan, tämä aine imeytyy nopeasti ja sen maksimipitoisuus veriplasmassa määritetään 1,75 tunnin kuluttua vildagliptiinin vastaanotosta kehossa. Kun lääke otetaan ruokaan, sen imeytymisnopeus vähenee hieman: maksimikonsentraatiota pienennetään 19% ja sen saavuttamisaika nousee 2,5 tuntiin. Samanaikaisesti syöminen ei muuta pitoisuus-aikakäyrän (AUC) ja absorptiomäärän aluetta.

Vildagliptiinin absoluuttinen biologinen hyötyosuus oraalisen annon jälkeen on 85%. Suurin sallittu pitoisuus ja AUC nousu suositelluissa annosalueilla ovat annoksesta riippuvaisia ​​(lisääntyminen suorassa suhteessa otettuun annokseen).

Vildagliptiini sitoutuu veriplasman proteiineihin huonosti (sitoutumisaste on 9,3%). Aineelle on ominaista tasainen jakautuminen erytrosyyttien ja plasman välillä. Oletettavasti tämä prosessi suoritetaan ekstravaskulaarisesti, laskimonsisäisellä annostelulla jakautumistilavuus tasapainotilassa on 71 litraa.

Vildagliptiini erittyy ensisijaisesti osallistumalla biotransformaatioon. Ihmiskehossa noin 69% annoksesta metaboloituu. Tärkein metaboliitti on LAY151, jossa noin 57% vildagliptiinin annoksesta kulkee. Se ei osoita farmakologista aktiivisuutta ja se on syaanikomponentin hydrolyysin tuote. Noin 4% lääkkeen annoksesta on mukana amidihydrolyysin prosesseissa.

Tutkimustulosten tulokset osoittavat DPP-4: n positiivisen vaikutuksen vildagliptiinin hydrolyysiin. Aine ei osallistu aineenvaihduntaprosesseihin, joihin osallistuu sytokromi P-järjestelmä-isoentsyymit450. In vitro -tutkimukset vahvistavat, että vildagliptiini ei kuulu isoentsyymien P (CYP) substraatteihin,450 eikä se ole sytokromi-CYP450-isoentsyymien estäjä tai induktori.

Vildagliptiinin oraalisen antamisen jälkeen noin 85% annoksesta erittyy virtsaan ja 15% ulosteisiin. Tämän aineen munuaisten erittyminen muuttumattomana on 23%. Laskimonsisäisen lääkkeen antamisen puoliintumisaika on keskimäärin 2 tuntia ja munuaispuhdistuma ja plasman kokonaispuhdistuma ovat 13 l / h ja 41 l / h. Galvus Metalla otettaessa puoliintumisaika on noin 3 tuntia riippumatta vildagliptiinin annoksesta.

Etnisyys, sukupuoli ja kehon massaindeksi eivät vaikuta vildagliptiinin farmakokineettisiin indekseihin.

Potilaat, joilla on maksan toimintahäiriö, ja lievä kohtalainen (6-10 pistettä asteikon mukaisesti Child - Pugh) kerta-annoksen jälkeen vildagliptiinin rekisteröity vähentää sen hyötyosuutta 8% ja 20%, vastaavasti. Potilailla, joilla on vaikea maksasairaus (12 pistettä Child-Pugh-asteikon mukaan), tämän aineen biosaatavuus kasvaa 22%. Vildagliptiinin biologinen hyötyosuus vaihtelee keskimäärin 30% kasvun tai laskun suunnassa, jota ei pidetä kliinisesti merkittävänä. Maksan toimintahäiriön vakavuuden ja tämän aktiivisen komponentin biologisen hyötyosuuden välinen korrelaatio Galvus Met puuttuu.

Vildagliptiini AUC on 1,4, 1,7 ja 2 kertaa suurempi kuin terveillä vapaaehtoisilla potilailla, joilla on lievä, keskivaikea tai vaikea munuaisten vajaatoiminta. LAY151 metaboliitin AUC lisääntyy 1,6, 3,2 ja 7,3 kertaa, ja metaboliitin BQS867 - 1,4, 2,7 ja 7,3-kertaiseksi potilailla, jotka kärsivät munuaisten toimintahäiriö lievä, keskivaikea tai vaikea vastaavasti. Tiedot potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminnan loppuvaihe, ovat rajalliset, mutta ne viittaavat samankaltaisuuteen potilailla, joilla on tämän ryhmän potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta. Vildagliptiinille viallinen lähtö hemodialyysin aikana (3% annoksesta sillä edellytyksellä, että menettely kestää enemmän kuin 3-4 tuntia, ja johdetaan 4 tuntia sen jälkeen, kun vastaanotetaan yksi Galvusa Met).

Potilailla yli 70 vuosi havaittiin maksimoida hyötyosuus vildagliptiinilla on 32% (suurin pitoisuus samalla kasvoi 18%), joka ei aiheuta mitään erityistä kliinistä merkitystä ja mitään vaikutusta estoon DPP-4.

Vildagliptiinin farmakokinetiikkaa alle 18-vuotiaille lapsille ja nuorille ei ole määritelty.

metformiini

Kun oraalinen metformiini annoksella 500 mg ennen aterioita, sen absoluuttinen hyötyosuus on 50-60%. Aineen enimmäispitoisuus plasmassa määritetään 1,81-2,69 tunnin kuluttua annon jälkeen. Metformiiniannoksen suureneminen 500 mg: sta 1500 mg: aan tai 850 mg: sta 2250 mg: aan nieltynä johtaa farmakokineettisten parametrien hitaampaan kasvuun kuin se, joka olisi ominaista lineaariselle riippuvuudelle. Tämä vaikutus johtuu ei ole niin paljon lääkkeen erittymisen muutoksesta vaan pikemminkin imeytymisen vähenemisestä. Kun metformiinia käytetään yhdessä ruoan kanssa, myös aineen imeytymisen aste ja määrä vähenevät jonkin verran. Näin ollen Galvus Metin yksittäisellä annoksella 850 mg: n annoksella yhdessä ruoan kanssa havaitaan AUC-arvon pieneneminen ja maksimikonsentraatio noin 25% ja 40%, ja maksimikonsentraation saavuttamisaika kasvaa 35 minuutissa. Edellä mainittujen tosiasioiden kliinistä merkitystä ei ole tällä hetkellä osoitettu.

Yhden oraalisen metformiinin annoksen ollessa 850 mg, sen näennäinen jakautumistilavuus on 654 ± 358 litraa. Sitoutuminen plasman proteiineihin on käytännöllisesti katsoen olematonta, kun taas sulfonyyliurean johdannaisten sitoutumisaste ylittää 90%. Metformiinille on tunnusomaista läpäisy erytrosyytteihin, ja tämä prosessi voi kasvaa ajan myötä. Kun lääke annetaan tavanomaisen aikataulun mukaisesti (tavanomainen annos ja antotiheys), aktiivisen aineen pitoisuus tasapainotilassa saavutetaan 24-48 tunnin kuluessa ja tavallisesti ei ylitä 1 ug / ml. Kontrolloitujen kliinisten tutkimusten aikana metformiinipitoisuus veriplasmassa, vaikka se tuli kehoon suurina annoksina, ei ylittänyt 5 μg / ml.

Yhdellä tämän tehoaineen laskimonsisäisellä annolla terveillä vapaaehtoisilla on osoitettu erittyvän munuaisten kautta ennallaan. Tässä tapauksessa metformiini ei osallistu maksaan metabolisiin prosesseihin (ihmisen kehossa ei ole havaittu aineenvaihduntatuotteita) eikä erittynyt sapen kautta.

Koska metformiinin munuaispuhdistuma on noin 3,5-kertainen suurempi kuin kreatiniinipuhdistuma, päätapa aineen poistamiseksi kehosta on tubulaarinen eritys. Suun kautta otettaessa noin 90% lääkkeen imeytyneestä annoksesta erittyy virtsaan ensimmäisten 24 tunnin ajan. Veriplasman puoliintumisaika on noin 6,2 tuntia. Lääkkeen puoliintumisaika kokoverestä on noin 17,6 tuntia, mikä osoittaa merkittävän osan metformiinin kerääntymisestä erytrosyytteihin.

Metformiinin farmakokinetiikka ei muutu potilaiden sukupuolella. Maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla tämän aktiivisen komponentin farmakokineettisiä ominaisuuksia ei ole tutkittu käytännössä. Potilailla, joilla on munuaisten toimintahäiriö, jonka laajuus arvioidaan arvo QC (kreatiniinin puhdistuma), puoliintumisaika metformiinin kokoverestä ja plasman kasvaa, ja sen munuaisten puhdistuma on pienentynyt suorassa suhteessa laskua KK.

Mukaan rajalliset saatujen tietojen tuloksena farmakokineettisiä tutkimuksia terveillä vapaaehtoisilla yli 65-vuotiaat, on vähentää yhteensä plasman metformiinin ja lisääntyminen puoliintumisaika ja enimmäispitoisuudet potilailla tässä ikäryhmässä verrattuna nuoremmille. Nämä ominaisuudet farmakokineettiset parametrit metformiinin potilaat yli 65 vuosi, oletettavasti johtuen munuaistoiminnan muutos, jolloin potilaat yli 80 vuosi, käyttö lääkkeen on sallittu vain normaalissa QC.

Metformiinin farmakokinetiikkaa lapsilla ja nuorilla, joiden ikä ei ole yli 18 vuotta, ei ole tutkittu riittävästi.

Todisteet potilaiden etnisten vaikutusten vaikutuksesta vaikuttavan aineen farmakokineettisiin indekseihin puuttuvat. Valvottavat kliiniset tutkimukset, joihin liittyy tyypin 2 diabetes mellituksia, jotka kuuluvat eri kansakuntiin ja rotteihin, vahvistavat, että Galvus Metin hypoglykeemiset vaikutukset ovat kaikki näkyneet identtisellä tavalla.

Vildagliptiini + metformiini

Tutkimukset ovat osoittaneet, että suurin pitoisuus ja AUC Galvusa Met vastaanotetaan kolmen eri annoksilla (50 mg + 1000 mg, 50 mg + 850 mg ja 50 mg + 500 mg) metformiinin ja Vildagliptiinin muodossa yksittäiset tabletit otettu tarkoituksenmukaiset annostukset ovat biologisesti samanarvoisia.

Syöminen ei muuta vildagliptiinin nopeutta ja imeytymisastetta, joka on osa yhdistettyä valmistetta. Galvus Metin AUC-indeksi ja metformiinin enimmäispitoisuus pieneni 7%: lla ja 26% vastaavasti aterian yhteydessä. Myös ruoan saannin takia metformiinin imeytyminen väheni, mikä lisäsi puoliintumisaikaa (2-4 tuntia). Sama muutos AUC: ssa ja suurin mahdollinen samanaikaisen ruoan saannin kanssa rekisteröitiin myös metformiinilla puhtaassa muodossaan, mutta jälkimmäisessä tapauksessa muutokset olivat vähemmän kliinisesti merkittäviä. Ruoan vaikutus metformiinin ja vildagliptiinin farmakokinetiikkaan, joka sisältyy Galvus Metin koostumukseen, on samanlainen kuin molempien tehoaineiden erikseen otettu vaikutus.

Käyttöaiheet

Ohjeen mukaan Galvus Met on määrätty tyypin 2 diabetes mellituksen (yhdessä liikunnan ja ruokavalion) hoitoon seuraavissa tapauksissa:

  • Riittämätön monoterapia metformiinin tai vildagliptiinin kanssa;
  • aikaisempi yhdistelmäterapia metformiinin ja vildagliptiinin kanssa monopreparateina;
  • kolminkertainen yhdistelmähoito insuliinilla potilailla, jotka saivat aiemmin insuliinihoitoa stabiililla annoksella ja metformiinilla, mutta eivät saavuttaneet riittävää glykeemista kontrollia;
  • yhdistelmähoito sulfonyyliureadijohdannaisten kanssa (kolmoiskoostumus) potilailla, jotka olivat aiemmin saaneet sulfonyyliureoita ja metformiinijohdannaisia, mutta eivät saavuttaneet riittävää glykeemista kontrollia;
  • aloitushoito tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla, joilla ei ole tehokasta liikuntaa, ruokavaliohoitoa ja tarvittaessa parantaa glykeemistä verenpainetta.

Vasta

  • tyypin 1 diabetes mellitus;
  • maksan toimintahäiriöt;
  • akuutti sydäninfarkti, akuutti ja krooninen sydämen vajaatoiminta, hengitysvajaus, akuutti kardiovaskulaarinen vajaatoiminta (shokki);
  • krooninen / akuutti metabolinen asidoosi (mukaan lukien diabeettinen ketoasidoosi kanssa / ilman kooma, diabeettinen ketoasidoosi välttämätöntä korjata insuliinihoitoon), maitohappoasidoosia (mukaan lukien ohjeet historia);
  • munuaisten vajaatoiminta tai munuaisten vajaatoiminta (kreatiniiniseerumipitoisuudet miehillä ≥ 1,5 mg ja naisilla ≥ 1,4 mg%);
  • akuutti olosuhteet, joita esiintyy riski munuaisten vajaatoiminta: nestehukka (aikana ripuli ja oksentelu), kuumetta, vaikeaa tartuntataudit, hypoksian (sepsis, sokki, bronkopulmonaalinen sairaudet, munuaisten infektiot);
  • aika ennen leikkausta, radioisotooppi, radiologiset tutkimukset kontrastimedialla (ennen 48 tunnin välein / jälkeen);
  • akuutti alkoholimyrkytys, krooninen alkoholismi;
  • maksasairaus tai maksan toiminnan biokemialliset indeksit;
  • hypokalorisen ruokavalion noudattaminen (alle 1000 kcal päivässä);
  • ikä 18 vuoteen (teho / hoitoturva ei ole todettu);
  • raskaus ja imetysaika;
  • Galvus-komponenttien yksilöllinen intoleranssi.

Pitkäikäisten (60-vuotiaiden) potilaiden tulee raskaaseen fyysiseen työhön liittyvissä olosuhteissa käyttää Galvus Metia varoen (johon liittyy lisääntynyt laktaattiasidoosin riski).

Käyttöohjeet Galvus Met: menetelmä ja annostus

Tabletit Galvus Met otetaan suun kautta, mieluiten samanaikaisesti ruoan saannin kanssa (vähentää metformiinin ominaisilta ruuansulatusjärjestelmän haittavaikutusten vakavuutta).

Lääkäri valitsee yksilöllisesti annosteluohjelman hoidon tehokkuuden / siedettävyyden perusteella. Olisi pidettävä mielessä, että maksimaalinen päivittäinen annos vildagliptiini on 100 mg.

Galvus Metin aloitusannos lasketaan diabeteksen kulun, glykeemisen tason, potilaan tilan ja aikaisemmin käytettyjen terapeuttisten hoitomuotojen keston perusteella vildagliptiinin ja / tai metformiinin mukaan.

  • 2-tyypin diabetes mellituksen aloittaminen hoidon ja ravitsemusterapian riittämättömällä teholla: 1 tabletti 50 + 500 mg kerran päivässä annoksen tehokkuuden arvioimisen jälkeen lisätään asteittain 50 + 1000 mg: aan 2 kertaa päivässä;
  • hoito vildagliptiinin monoterapian tehottomuuden tapauksessa: 2 kertaa päivässä 1 tabletille 50 + 500 mg, annoksen asteittainen lisääntyminen on mahdollista terapeuttisen vaikutuksen arvioinnin jälkeen;
  • hoidon tehottomana monoterapiana metformiinin kanssa: 2 kertaa päivässä 1 tabletille 50 + 500 mg, 50 + 850 mg tai 50 + 1000 mg (riippuu annetusta metformiiniannosta);
  • hoito yhdistelmähoidossa metformiinin ja vildagliptiinin kanssa yksittäisten tablettien muodossa: he valitsemaan tulevaisuudessa mahdollisimman lähellä hoitoa, sen korjauksen tehokkuuden perusteella;
  • yhdistelmähoito Galvus Metin käytön yhteydessä yhdessä sulfonyyliureoissa tai insuliinissa (annos valitaan laskelmasta): vildagliptiini - 50 mg kahdesti vuorokaudessa; metformiini - annoksella, joka on sama kuin aiemmin mono-huumeiden muodossa.

Potilaat, joiden kreatiniinipuhdistuma on 60-90 ml / min, saattaa tarvita Galvus Met. 65-vuotiaiden potilaiden annosta voidaan muuttaa myös munuaisten vajaatoiminnan todennäköisyyden vuoksi (indikaattoreiden säännöllinen seuranta on välttämätöntä).

Haittavaikutuksia

Alla kuvatut haittavaikutukset liittyvät vildagliptiinin ja metformiinin käyttöön sekä monoterapiassa että yhdessä.

Mahdollisten rikkomusten esiintymistiheyden arviointi:> 10% - hyvin usein; > 1% ja 0,1% ja 0,01% ja

Lisää Artikkeleita Diabeteksesta

Suurin osa ihmisen tavanomaisesta päivittäisestä valikosta sisältävistä elintarvikkeista on glykeeminen indeksi - indikaattori, joka auttaa määrittämään, kuinka nopeasti sen sisältämän sokerin syöminen pääsee verenkiertoon.

Sucralose, E955 - mitä se on?Mikä on ravintolisä E955 tai sukraloosi? Sucralose (Splend) on yksi maailman suosituimmista synteettisistä makeutusaineista, jota käytetään osittain tai kokonaan korvata sokeri elintarvikkeissa ja juomissa.

Mikä on maitohappoasidoosi? Tämä on aineenvaihduntasairaus, jonka seurauksena keho kertyy liikaa maitohappoa (laktaattia). Veren maitohappobakteerin normaaliarvo on 5 mmol / l, kun tämä normi rikkoo, veren happamuus kasvaa (pH laskee alle 7,30) ja elimistössä esiintyy monimutkaisia ​​ongelmia.