loader

Tärkein

Virtalähde

Biguanide-mekanismi

biguanidi - ryhmä guanidiinisarjan aineita, vähentämällä verensokeripitoisuutta diabetesta sairastavilla potilailla.

Seuraavat raportit Watanabe (S. Watanabe, 1918) on verensokeria alentavan vaikutuksen guanidiinin Frank (Frank E., 1926) et ai, käytetään potilailla, joilla on diabetes guanidiinijohdannaisen - sintalin. Kuitenkin yhdessä selkeästi hypoglykeemisen vaikutuksen kanssa, synte- linillä oli myrkyllisiä ominaisuuksia. Tässä yhteydessä luonnollisesti ei ole herättänyt tässä yhteydessä sitä, että Slotta ja Tschesche, synteettiset bitumi-anidi-sokerijohdokset, syntetoivat vuonna 1929.

Sairastumisen mahdollisuutta diabeteksessa uudelleen tutkittiin Ungarin (1957) raporttien jälkeen fenetyyligiguanidin hypoglykeemisestä vaikutuksesta.

Seuraavina vuosina, se syntetisoitiin useita biguanidi johdannaisten, mutta diabeteksen hoidossa on käytetty ainoastaan ​​fenetilbiguanid (fenformiini), dimetilbiguanid (metformiini) ja butilbiguanid (buformiini)

Eroja sokerinvaimennuksen rakenteessa B. määrittävät joitain aineenvaihdunnan ominaisuuksia kehossa, tehokkaiden annosten suuruus, mutta niiden vaikutus aineenvaihduntaan on periaatteessa sama.

Toiminnan mekanismi biguanideja ei ole täysin ymmärretty huolimatta lukuisista tutkimuksista.

Todetaan, että B. aiheuttaa verensokerin alenemisen diabetes mellitusta sairastavilla potilailla ja eläimillä, joilla on koe-diabetes. B.-sokerin vähentävä vaikutus on erityisen voimakas lihavissa potilailla, joilla on diabeettinen glukoositoleranssi. Samanaikaisesti veren sokerin määrän vähenemisen kanssa näiden potilaiden tyypillisen hyperinsulinemian väheneminen on vähentynyt.

Toisin kuin sulfanyyliurea-valmisteet, B. ei ole stimuloivaa vaikutusta insuliinin erittymiseen. Niiden käyttö ei ainoastaan ​​aiheuta beta-solujen degranulaatiota, vaan johtaa rakeiden kerääntymiseen näihin soluihin. Tätä B.-vaikutusta kutsuttiin "insuliinia säästäväksi" vaikutukseksi. Se liittyy luonnollisesti insuliinin tarpeen vähenemiseen.

Terveillä ihmisillä, joilla on normaali paino, sokerin ja insuliinin määrä veressä B: n terapeuttisten annosten vaikutuksesta ei muutu. B. alentaa verensokeria terveillä ihmisillä vain pitkittyneen paaston jälkeen. Tämä seikka johti tutkijoiden tarpeeseen tutkia B. vaikutusta glukoneogeneesiin, koska tiedetään, että sen kasvu tapahtuu diabeteksen ja paaston aikana. Todettiin, että B. vähentää proteiinin lisääntynyttä glukonogeneesiä.

Todettiin myös, että B. lisäävät pyydystäminen glukoosin lihaksia ja sen muuntaminen laktaattia potilailla, joilla on diabetes, liikalihavuus normaalin glukoosinsieto ja terveenä. Searle (GL Searle, 1966) et ai, ja Kreisberg (RA Kreisberg, 1968), uskotaan, että puuttuminen hypoglykeemisen vaikutuksen terveillä B johtuu siitä, että ne lisäävät glukoosin käyttöä on tasapainottavat kasvua sen uudelleen synteesi laktaatista (Cori sykli) kun taas diabetesta sairastavilla potilailla glukoosin resiste- mentti on ehkä vähentynyt.

Chizhik (A. Czyzyk, 1968), et ai., Selittää B.: n hypoglykeemisen vaikutuksen hidastaen glukoosin imeytymistä suolistossa.

Toimenpiteen B. hidas imeytyminen muiden aineiden: vitamiini B12, D-ksyloosi, aminohapot, rasvat. Kuitenkin todettiin, että B12-vitamiinin ja D-ksyloosin imeytymisen hidastuminen tapahtui vasta biguanidien ensimmäisen annostelun aikana. Berchtold (1969) työtovereiden kanssa, näiden aineiden normaalin imeytymisen palauttaminen pitkäaikaisen sisäänpääsyn aikana B. selittää entsyymijärjestelmien mukautumisen B: n toimintaan

Williams (1958) et ai., Steiner ja Williams (D. F. Steiner, R. H. Williams, 1959) ja muut. Usko, että perusta B. vaikuttaa estämällä oksidatiivisen fosforylaation ja kasvu glukoosin käyttöä anaerobiset glykolyysin.

Seurauksena inhiboimaan kudoksia hengityksen vähensi muodostumista ATP, mikä johtaa hidastaa sarja aineenvaihdunnan muutoksia kanssa energian, kuten esim., Glukoneogeneesi ja aktiivinen kuljetusmekanismi ohutsuolessa. On kuitenkin huomattava, että oksidatiivisen fosforylaation inhibitiota koskevat tiedot saatiin in vitro käyttäen suuria B-pitoisuuksia, jotka merkittävästi ylittivät niiden pitoisuuden veressä ihmisillä, jotka saivat näitä lääkkeitä terapeuttisina annoksina.

Kysymystä B.: n vaikutuksesta rasvan vaihtoon ei myöskään ole täysin selvitetty. On raportoitu, että B.: n vaikutuksesta diabetesta sairastavilla potilailla vapaiden rasvahappojen vapautuminen verenkiertoon kasvaa, veren taso nousee ja niiden hapetus lisääntyy. Kuitenkin B.-hoidon pitkittyessä useat tutkijat havaitsivat veren vapaiden rasvahappojen pitoisuuden laskua. Hyperkolesterolemian ja hypertriglyseridemian väheneminen diabeetikoilla B: n hoidossa on todisteita; Samanaikaisesti havaittiin triglyseridien synteesin lisääntyminen.

Monet tutkijat huomauttivat, että B.-hoidossa potilailla, joilla on liikalihavuutta sairastavilla diabetes mellituksilla, on kohtuullinen lasku ruumiinpainossa. Tämä vaikutus kuitenkin ilmenee vasta hoidon alussa. Se liittyy sekä aineen imeytymisen vähenemiseen suolistossa että ruokahalun vähenemisellä. Lihavilla potilailla, joilla on normaali glukoositoleranssi, B.: n vaikutus ruumiinpainoon on vähemmän voimakasta kuin liikalihavilla potilailla, joilla on diabeteslukuinen glukoositoleranssi.

Käyttöaiheet

B. diabetes mellituksen hoitoon voidaan käyttää: a) itsenäisenä hoitomenetelmänä; b) yhdessä sulfatiinihapon valmisteiden kanssa; c) yhdessä insuliinin kanssa.

Kliinisissä tutkimuksissa on todettu mahdollisuutta käyttää B.-hoitoa potilaille, joilla on erilaiset diabetes mellitot, lukuun ottamatta potilaita, joilla on ketoasidoosia. Kuitenkin itsenäisenä hoitomenetelmänä B. voidaan käyttää vain lievissä diabetesmuodoissa potilailla, joilla on liiallinen paino.

Perusteella diabeteksen hoidossa B., sekä perusteella kaikki muut tämän sairauden hoidossa, periaate korvausta aineenvaihduntahäiriöiden. Ruokavalio B.: n hoidossa ei eroa diabetesta sairastavien potilaiden tavanomaisesta ruokavaliosta. Potilailla, joilla on normaali paino, se on täynnä kaloreita ja koostumusta lukuun ottamatta sokerin ja joitakin muita tuotteita, jotka sisältävät helposti sulavia hiilihydraatteja (riisi, suurimot, jne), ja potilailla, jotka ovat ylipainoisia - subkaloriynoy restriktio- rasvojen ja hiilihydraattien, ja myös lukuun ottamatta sokeria.

B.: n kuumetta ehkäisevä vaikutus kokonaan kehittyy muutamassa päivässä niiden käytön alusta.

Hoidon tehokkuuden arvioiminen on välttämätöntä vähintään seitsemän päivän ajan. Jos B.-hoito ei johda aineenvaihdunnan häiriöiden korvaamiseen, se olisi lopetettava itsenäisenä hoitomenetelmänä.

Toissijainen herkkyys B: lle kehittyy harvoin: Joslin Clinicin (E. P. Joslin, 1971) tietojen mukaan se esiintyy enintään 6%: lla potilaista. Jatkuvan vastaanoton kesto B. yksittäiset potilaat - vähintään 10 vuotta.

Sulfa-atsaatteja sisältävien lääkkeiden hoidossa B.: n lisääminen voi tarjota korvauksia aineenvaihduntahäiriöistä, joissa tiettyjen sulfanyyliurea-lääkkeiden teho ei ole tehokas. Jokainen näistä lääkkeistä täydentää toisen vaikutusta: sulfatiinihappovalmisteet stimuloivat insuliinin erittymistä ja B. parantavat glukoosin perifeeristä käyttöä.

Jos yhdistelmä hoito sulfanyyliurea ja B., suoritetaan 7-10 päivää, ei tarjoa korvausta aineenvaihduntahäiriöistä, se olisi lopetettava ja potilasta tulisi määrätä insuliinia. Tapauksessa yhdistelmähoidon tehokkuuden B. ja sulfonamidit voidaan edelleen vähentää annosta molempien lääkkeiden kanssa poistamalla vähitellen B. mahdollisuus vähentää annosta muiden lääkkeiden per os, päätetään perustuu glukoosin indikaattoreita veressä ja virtsassa.

Insuliinia saavilla potilailla B.: n käyttö vähentää usein insuliinin tarvetta. Nimityksessään aikana, jolloin veren sokerin tavanomainen ylläpito on saavutettu, on tarpeen alentaa insuliiniannoksia noin 15%.

B.-käyttö on osoitettu insuliiniresistentteissä diabetes mellitusmuodoissa. Taudin epävakaassa vaiheessa jotkut potilaat saavuttavat jonkin verensokerin vakauttamisen B: n avulla, mutta useimmilla potilailla diabeteksen vajaatoiminta ei vähene. Gipoglikemicheskih ehdot B. eivät aiheuta.

Biguanidivalmisteet ja niiden käyttö

B: n terapeuttisten annosten läheisyys myrkyllisyyteen B.-hoidon yleinen periaate on pienien annosten käyttö hoidon alussa ja niiden lisääntyminen 2-4 vuorokauden kuluttua hyvä siedettävyyden tapauksessa. Kaikki K.-lääkkeet tulee ottaa välittömästi aterioiden jälkeen, jotta vältetään keltaisen kulhon sivuvaikutukset. ärsytystä.

B. otettu sisäisesti. Ne imeytyvät ohutsuolessa ja jakautuvat nopeasti kudoksiin. Niiden pitoisuus veressä terapeuttisten annosten ottamisen jälkeen saavuttaa vain 0,1-0,4 μg / ml. B: n primaarinen kertyminen havaitaan munuaisissa, maksassa, lisämunuaisissa, haimassa, gall-kulhoon. kaula, keuhkot. Pieni osa niistä on määritetty aivoissa ja rasvakudoksessa.

Fenetyylibiguanidi metaboloituu N'-p-hydroksi-beeta-fenetyylibiguanidiksi; dimetyyli-biguanidi ja butyyli-biguanidi eivät mene ihmisen elimistön metaboliaan. Kolmasosa fenetyyligiguanidista vapautuu metaboliitina, ja kaksi kolmasosaa on muuttumaton.

B. erittyy virtsaan ja ulosteisiin. Mukainen Beckmann (R. Beckman, 1968, 1969), fenetilbiguanid ja sen metaboliitin virtsassa päivässä määränä 45-55%, ja butilbiguanid - määränä, joka on 90% annoksesta saivat 50 mg kerran vuorokaudessa; dimetyyli-biguanidi erittyy virtsaan 36 tunnin ajan. 63%: n kerta-annoksesta; ja ulosteilla ei ole imevää osaa B: tä, ja myös pieni osa niistä, joka on saapunut suolistoon sapen kanssa. Biolin puoliintumisaika B.: n aktiivisuus on n. 2,8 tuntia.

Tabletin tablettien sisältämä sokerin vähentävä vaikutus alkaa näkyä 0,5 - 1 tunnin kuluttua antamisen jälkeen, maksimaalinen teho saavutetaan 4-6 tunnin kuluttua, sitten vaikutus pienenee ja pysähtyy 10 tunnilla.

Fenformiini ja buformiini, saatavana kapseleina ja drageeina, antavat hitaamman imeytymisen ja pidemmän vaikutuksen. B. pitkävaikutteiset lääkkeet eivät todennäköisesti aiheuta haittavaikutuksia.

Fenetilbiguanid: Fenformiini, DBI, tabletit 25 mg, päivittäinen annos - 50-150 mg 3-4 tuntia; DBI-TD, Dibein retard, Dibotin kapselit, Insoral-TD, DBI retard, Diabis retard, DB retard (rakeet tai kapselit 50 mg: n vuorokausiannos - 50-150 mg, vastaavasti, 1-2 kertaa päivässä 12 tunnin välein. ).

Butilbiguanid: Buformin, Adebit, 50 mg tabletit, päivittäinen annos - 100-300 mg 3-4 asteen osalta; Silubin retard, 100 mg tabletit, päivittäinen annos - 100-300 mg 1-2 kertaa päivässä, 12 tunnin välein.

Dimetilbiguanid: Metformiini, Glucofag, 500 mg tabletit, päivittäinen annos 1000-3000 mg 3-4 jaettuna annoksella.

Biguanidien sivuvaikutukset voi ilmetä eri häiriöistä ja-kishistä. alue - metallinen maku suussa, ruokahaluttomuus, pahoinvointi, oksentelu, heikkous, ripuli. Kaikki nämä rikkomukset kulkevat kokonaan pian huumeiden poistamisen jälkeen. Jonkin ajan kuluttua voit jatkaa ottamista B., mutta pienemmillä annoksilla.

Myrkyllistä maksa- ja munuaisvaurioita B.-hoidossa ei kuvata.

Kirjallisuudessa keskusteli mahdollisuudesta kehittämisen maitohappoasidoosin potilailla, joilla on diabetes hoitoon B komitean Study of neketonemicheskogo metabolinen asidoosi diabetes (1963) todettiin, että hoidettaessa B-tason meijeri sinulle veressä potilaiden voivat nousta vähän.

Maitohappoasidoosi korkeatasoinen maitohappo-sinulle veressä ja vähentää veren pH diabetespotilailla, jotka saivat BS on harvinaista - ei useammin kuin potilailla, jotka eivät saa näitä lääkkeitä.

Kliinisesti, maitohappoasidoosi on ominaista vakava potilaan tila: tila uupumus, Kussmaul hengitys, kooma, to-taivaan voi johtaa kuolemaan. Riski kehittää maitohappoasidoosin diabeetikoilla hoidossa B tapahtuu, kun ne ovat ketoasidoosi, sydän- tai munuaissairaus, ja useita muita-olosuhteissa, joilla on heikentynyt mikroverenkiertoa ja kudoshypoksia ilmiöitä.

Vasta

B. vasta ketoasidoosi, sydän- ja verisuonisairauksien, munuaisten vajaatoiminta, kuumeinen sairauksien, ennen leikkausta ja leikkauksen jälkeen aikana, raskauden aikana.

Tuotantoa: Vasjukova EA ja vaahtokarkkia on GS Biguanideja hoidossa diabeteksen. Wedge, honey., Osa 49, nro 5, s. 25, 1971, bibliografiat; Diabetes mellitus, toim. VR Klyachko, s. 142, M., 1974, bibliograf.; C z y z y k A. a. noin. Biguanian vaikutus glukoosin imeytymiseen suolistoon, Diabetes, v. 17, s. 492, 1968; K r tammikuu 1st L. P. kliininen käyttö oraalinen diabeteslääke, kirjassa.: Diabetes, toim. esittäjä (t): M. Elienberg a. H. Rifkin, s. 648, N. Y. a. o., 1970; Williams R. H., Tanner D.C. Tammikuun 1. d e W. D. Hypoglycemic toimia phenethylamyl, -ja isoamyyli-diguanide, Diabetes, vastaan. 7, s. 87, 1958; Williams R. H. a. o. Fenetyylidiguanididin hypoglykeemihappoon liittyvät tutkimukset, Metabolism, v. 6, s. 311, 1957.

Mitä biguanideja ovat: diabetes mellituksen huumeiden ryhmä

Biguanidit kutsutaan lääkkeiksi, jotka on suunniteltu vähentämään verensokeritasoja. Tuote on saatavana tablettien muodossa.

Niitä käytetään useimmiten tyypin 2 diabetes mellituksessa apuna.

Monoterapian yhteydessä hypoglykeemisiä lääkkeitä on harvoin määrätty. Yleensä se tapahtuu 5-10 prosentissa tapauksista.

Biguanidit sisältävät seuraavat lääkkeet:

  • Bagomet,
  • Avandamet,
  • Metfogamma,
  • Glucophage,
  • Metformiini Acre,
  • Siofor 500.

Tällä hetkellä Venäjällä ja koko maailmassa biguanideja käytetään pääasiassa metyylibiguanidijohdannaisiin eli metformiiniin:

  1. Glucophage,
  2. siofor,
  3. metfo-gamma,
  4. metformiini,
  5. gliobiini ja muut.

Metformiini hajoaa puolitoista ja kolmesta tunnista. Lääke on valmistettu 850 ja 500 mg tableteissa.

Terapeuttiset annokset ovat 1-2 g päivässä.

Voit syödä jopa 3 g päivässä diabetes.

Huomaa, että biguanideja käytetään rajoitetusti, johtuen voimakkaista sivuvaikutuksista, nimittäin mahasyöpäpotilasta.

Nyt fenyylibiguanidien lääkäreiden johdannaisia ​​ei suositella käytettäväksi, koska on osoitettu, että ne johtavat ihmisen verenkierrossa:

Lääkkeen vaikutus

Tutkijat ovat osoittaneet, että metformiinin hypoglykeemiset vaikutukset diabetessa liittyvät lääkkeen erityiseen vaikutukseen altaaseen ja synteesiin. Metformiinin sokerin vähentävä vaikutus liittyy solun glukoosikuljetuksiin.

Glukoosikuljettajien määrä kasvaa biguanidien vaikutuksesta. Tämä ilmenee parantamaan glukoosin kuljetusta solukalvon läpi.

Tämä vaikutus selittää vaikutukset kehon toimintaan ja insuliinihoitoon sekä ulkoisesta insuliinista. Lääkkeet toimivat myös mitokondriokalvossa.

Biguanidit estävät glukoneogeneesiä lisäämällä siten sisältöä:

Nämä aineet ovat glukoosin esiasteita glukoneogeneesin puitteissa.

Glukoosikuljettajien määrää kasvatetaan metformiinin vaikutuksella plasmamembraanissa. Se koskee:

Glukoosin kuljetusta kiihdytetään:

  1. verisuonten sileissä lihaksissa
  2. endoteelin
  3. lihaksen sydän.

Tämä selittää insuliiniresistenssin vähenemisen tyypin 2 diabetespotilailla metformiinin vaikutuksen alaisena. Herkkyys insuliinille ei liity siihen, että haima on lisääntynyt.

Insuliiniresistenssin vähenemisen taustalla on myös veren insuliinivaiheen perustason taso, joka pienenee. Insuliinin herkkyyden lisääntymiseen ei liity kasvaimen haiman lisääntymistä, kuten käytettäessä sulfonyyliureaa.

Metformiinin hoidossa ihmisillä havaitaan laihtumista, mutta sulfonyyliurean ja insuliinin hoidossa saattaa olla päinvastainen vaikutus. Lisäksi metformiini auttaa vähentämään seerumin lipidejä.

Sivuvaikutukset

On huomattava metformiinin tärkeimmät haittavaikutukset, mekanismi on seuraava:

  • ripuli, pahoinvointi, oksentelu;
  • metallinen maku suussa;
  • epämukavuus vatsaan;
  • ruokahaluttomuus ja ruokahaluttomuus;
  • maitohappoasidoosi.

Nämä haittavaikutukset ja toimenpiteet yleensä pääsevät nopeasti pois annoksen pienentämisestä. Ripuli on osoitus metformiinin käytön lopettamisesta.

Jos pitkäaikainen metformiini on 200-3000 mg vuorokaudessa, on muistettava, että ruoansulatuskanavan imeytyminen vähenee:

  1. ryhmän B vitamiinit,
  2. foolihappoa.

On välttämätöntä ratkaista kussakin tapauksessa vitamiinien lisäkysymys.

Laktaattipitoisuus veressä on pakko pitää hallussa ja tarkistaa se vähintään kahdesti vuodessa. Tämä on tärkeää, kun otetaan huomioon metformiinin kyky parantaa anaerobista glykolyyssia ohutsuolessa ja estää maksan glykogenolyysiä.

Kun henkilöllä on valitus kipua lihaksissa ja metallinen maku suussa, sinun on tutkittava laktaatin tasoa. Jos sen sisältö veressä lisääntyy, metformiinihoito on lopetettava.

Jos ei ole mahdollista tutkia laktaattitasoa veressä, metformiini peruutetaan, kunnes ehto normalisoituu, ja kaikki mahdollisuudet sen nimittämisessä arvioidaan.

Perusvastaavuudet

Metformiinin nimittämiseen liittyy tiettyjä vasta-aiheita:

  1. diabeettinen ketoasidoosi sekä koomaan ja muut diabeteksen alkuperää olevat tilat;
  2. munuaisten vajaatoiminta, kohonnut kreatiniinipitoisuus veressä yli 1,5 mmol / l;
  3. kaiken syntymän hypoksiset tilat (angina pectoris, verenkiertohäiriö, 4 FC, angina pectoris, sydäninfarkti);
  4. hengitysvajaus;
  5. merkitty dyscirculatory encephalopathy,
  6. aivohalvaus;
  7. anemia;
  8. akuutit tartuntataudit, kirurgiset sairaudet;
  9. alkoholi;
  10. maksan vajaatoiminta;
  11. raskaus;
  12. todisteet laktaattisoksaasista anamneesissa.

Maksan suurentamisprosessissa biguanideja määrätään, kun hepatomegalia tunnistetaan diabeettisen hepatosteatoosin seurauksena.

Tarttuvien allergisten ja dystrofisten maksahäiriöiden avulla biguanidien vaikutus maksan parenkyymiin voidaan kirjata, joka ilmaistaan ​​seuraavasti:

  • kolestaasi ulkonäkö, joskus jopa näkyvän keltaisuuden,
  • toiminnallisten maksanäytteiden muutokset.

Kroonista pysyvää hepatiittia varten lääkkeitä tulee käyttää varoen.

Toisin kuin sulfonyyliurean johdannaiset, biguanidit eivät suoraan vaikuta luuytimen ja munuaisten hemopoetiikkaan. Ne kuitenkin ovat vasta-aiheita, kun:

  • munuaissairaudet, jotka stimuloivat glomerulusuodatuksen vähenemistä
  • typpipitoisten kuonojen säilyttäminen
  • vakava anemia, koska se saattaa aiheuttaa laktacidemiaa.

Vanhempien iäkkäiden potilaiden on säädettävä lääkitystä huolellisesti, koska tämä liittyy maitohappoasidoosin muodostumisen uhkaan. Tämä pätee niille potilaille, jotka suorittavat raskaita fyysisiä töitä.

On olemassa lääkkeitä, joiden käyttö, kun niitä käsitellään biguanidien kanssa, pahentaa maitohappoasidoosin mekanismia:

  • fruktoosi,
  • teturam,
  • antihistamiini huumeita,
  • salisylaatit,
  • barbituraatit.

Biguanidiryhmän valmisteet

Biguanidit - veren sokerin alentavat lääkkeet, tablettien muodossa.

Niitä käytetään pääasiassa diabetes mellituksen tyypin II osalta apuväliaineena.

Monoterapiaa käytettäessä sokeria vähentäviä tabletteja käytetään melko harvoin, noin 5-10% kaikista tapauksista.

biguanidit ryhmään kuuluvat lääkkeet: Bagomet, Avandametia, Metfogamma, GLUCOPHAGE, Metformin hehtaarin, Siofor 500 Siofor 850 Siofor 1000.

Toiminnan mekanismi

Biguanidien antamisen jälkeen insuliiniresistenssi pienenee, vapaan insuliinin määrä lisääntyy suhteessa siihen liittyvään insuliiniin. Tämän ryhmän lääkkeet eivät vaikuta hormonien eritykseen.

Metformiinin biguanidin saanti parantaa glukoosin imeytymistä lihas, hidastaa rasvan hapettumista ja rasvahappojen muodostumista. Metformiini hidastaa hitaasti pienitiheyksisten rasvojen muodostumista.

Biguanidiryhmän valmisteita käytetään usein painonpudotukseen.

Vasta

Metformiini ja muut Biguanide-valmisteita ei voida ottaa:

  • Sydämen vajaatoiminta.
  • Poikkeamat maksassa, munuaisissa.
  • Krooninen alkoholismi.
  • Sydäninfarkti akuutissa muodossa.
  • Hengitysvajaus.
  • Raskaus, imetys.
  • Yliherkkyys lääkkeelle.
  • Maitohappoasidoosi.
  • Ketoasidoosi.
  • Diabeettinen jalka - enemmän.

Sivuvaikutukset

  • Pahoinvointi, oksentelu.
  • Ruoansulatuskanavan häiriöt.
  • Megaloblastinen anemia.
  • Havaitsemiseksi. Samanaikaisesti lääke on lopetettava välittömästi.
  • Hypoglykemia. Useimmiten havaittiin yliannoksilla.
  • Laktacidoosi (maitohappomyrkytys).

Näiden mahdollisten seurausten vuoksi metformiinin ja sen analogien käyttö on kyseenalaista, varsinkin jos lääke on määrätty yksinkertaisesti laihtuminen.

Biguanides-ryhmä: luettelo diabeteksesta

Biguanidit kuuluvat guanidiinien ryhmään, jotka ovat tehokkaita diabetes mellituksessa. Loppujen lopuksi tämä lääkeryhmä alentaa tehokkaasti glukoosin pitoisuutta veressä.

Nämä aineet ovat: L-butyylibikvanidi (buformiini), N, N-dimetyyli-biguanidi (metformiini), fenetyylibiguanidi (fenformiini).

Sokerin pelkistävien biguanidien rakenteen ero on ruumiinvalmistettavuus ja annostuksen määrä. Mutta guanidiinijohdannaisten vaikutus aineenvaihduntaan on useimmissa tapauksissa sama.

Monoterapiana ei kuitenkaan usein käytetä antihyperglykeemisiä aineita. Yleensä tämä tapahtuu 5-10 prosentissa tapauksista.

Kuinka biguanidit toimivat?

Kuinka nämä lääkkeet eivät vaikuta kehoon loppuun asti, ei ole tutkittu, vaikka lukuisat tutkimukset olikin tehty. Mutta todettiin, että guanidiinin johdannaiset alentavat tyypin 2 diabetesta veren glukoosia, varsinkin jos potilaalla on ongelmia ylipainossa.

Biguanideilla on "insuliinia säästävä" vaikutus, joten ajan myötä synteettisen hormonin antamisen tarve vähenee. Myös nämä lääkkeet vähentävät lisääntynyttä glukoneogeneesiä proteiinista.

Lisäksi nämä aineet parantavat glukoosin imeytymistä lihasten avulla, muuntamalla sokeri laktaatiksi. Guanidiinijohdannaisten vaikutuksen seurauksena sellaisten aineiden absorptioprosessi, kuten:

Uskotaan, että kudoksen hengityksen estävässä prosessissa ATP: n muodostuminen vähenee, minkä vuoksi erilaiset metaboliset prosessit hidastuvat, jolloin energiaa kulutetaan (esimerkiksi glukoneogeneesi). Oletettavasti biguanidien vaikutusmekanismi on niiden vaikutus lipidien metaboliaan.

Todettiin myös, että nämä lääkkeet insuliinista riippuvaisilla diabeetikoilla, joilla on liiallinen paino, vaikuttavat kohtalaiseen kehon painoon.

Mutta tämä toimenpide havaitaan vasta hoidon alussa, kun jotkin aineet eivät imeydy suolessa, ja potilaan ruokahalu on vähentynyt.

Menetelmät ja annostus

Biguanidien luokkaan kuuluvat valmisteet, joilla on seuraava nimi:

  1. Siofor 1000/850/500;
  2. Bagomet;
  3. Metformiini Acre;
  4. Avandametia;
  5. Glucophage;
  6. Metfogamma.

Nykyisin yleisimmin käytetyt ovat metyylibiguanidijohdannaiset, nimittäin metformiini. Näitä ovat esimerkiksi gliiformiini, glucophagus, dianormet ja muut aineet.

Useimpien biguanidien tapa on samanlainen. Aluksi annetaan pieniä annoksia ja hyvää siedettävyyttä ne lisääntyvät 2-4 vuorokauden välein. Ja polyheksametyleeni-biguanidin täytyy olla humalassa syömisen jälkeen, mikä estää sivuvaikutusten kehittymisen ruoansulatuskanavasta.

Ryhmällä biguanideja, joita käytetään insuliinista riippumattoman diabeteksen hoitoon, on kaksitoista tunnin terapeuttinen vaikutus. Siksi päivittäinen annos tulisi jakaa kahteen annokseen.

Aluksi Metformin 850, Siofor ja vastaavat otetaan 500 mg kerran (illalla). Viikon kuluttua, jos potilaalla ei ole maha-suolikanavan ongelmia, yksi päivittäinen annos nostetaan 850 mg: aan tai potilas juo 500 mg: n lääkitystä aamulla.

Jos haittavaikutuksia ilmenee, annosta tulee pienentää ja yrittää sen jälkeen lisätä sitä uudelleen. Aineen enimmäispitoisuus elimistössä saavutetaan 1-2 kuukauden hoidon jälkeen.

Säilytä jopa 2000 mg: n annos päivässä. Suurin sallittu määrä on 3000 mg päivässä, mutta vain nuorille potilaille. Enimmäisannos iäkkäille potilaille on enintään 1000 mg.

Polyheksametyleeni-biguanidia voidaan yhdistää sekretogeenien (sulfonyyliurean ja saveen valmisteet), insuliinin ja glitatsonien kanssa. Siksi farmaseuttiset yritykset tuottavat valmiita yhdistelmälääkkeitä, joilla on hypoglykeeminen vaikutus pienemmällä annoksella, mikä minimoi sivuvaikutusten riskin:

  • Glukovaanit (metformiini ja glibenklamidi);
  • Glibomet.

Jos otat tällaista yhdistettyä tuotetta, sokerin pitoisuus veressä normalisoituu 2 tunnin kuluttua ja vaikutus kestää jopa 12 tuntia.

Tällaisia ​​lääkkeitä otetaan ruokaa 1 tabletti päivässä, minkä jälkeen annos suurenee 2 kapselia päivässä.

Haittavaikutukset ja vasta-aiheet

Polyheksametyleeni-biguanidi ja muut tämän ryhmän aineet voivat aiheuttaa useita kielteisiä vaikutuksia. Yleisimpiä ovat maha-suolikanavan toimintahäiriöt, huono ruokahalu, suolassa tapahtuvan metallisen maun läsnäolo ja maitohappoasidoosin kehitys.

Indikaattori guanidiinisarjan aineiden saannin pysäyttämiseksi on ripuli. Annosta säätelevänä kuitenkin useimmat haittavaikutukset häviävät.

Metformiini on vasta-aiheinen seuraavissa tapauksissa:

  1. hengitysvajaus;
  2. anemia diabetes mellituksessa;
  3. maksaongelmia;
  4. aivohalvaus;
  5. raskaus;
  6. akuutit infektiot;
  7. diskirkulaatiovaiheen enkefalopatia;
  8. munuaisten toimintahäiriö, kun kreatiniinipitoisuus veressä on yli 1,5 mmol / l.

Myöskään lääkkeitä ei voida ottaa diabeettisen komeen, mukaan lukien ketoasidoosi, ja jos on olemassa laktaattisoksaattia anamneesissa. Lisäksi tällaiset lääkkeet ovat vasta-aiheisia hypoksisissa olosuhteissa (sydänkohtaus, angina pectoris, heikko verenkierto).

Metformiini ei ole yhteensopiva alkoholin kanssa. Ja jos maksan suurentaminen on mahdollista, tällaisia ​​lääkkeitä määrätään vain silloin, kun hepatomegalia tapahtuu diabeettisen hepatosteatoosin taustalla.

Maksasyövän dystrofisten, allergisten tai infektoivien vaurioiden tapauksessa biguanidit voivat vaikuttaa maksan parenkeihin. Tuloksena ne näkyvät toiminnallisten näytteiden muutoksissa. Myös kolestasi voi kehittyä, ja sen ilmeiset oireet ovat keltaisuus.

Sulfonyyliurean johdannaisiin verrattuna useista guanidiineista valmistetuilla valmisteilla ei ole myrkyllistä vaikutusta munuaisiin ja luuytimeen. Vaikkakin ne ovat vasta-aiheita vakavan anemian, typpipitoisen kuonan säilyttämisen ja munuaissairauksien läsnäollessa, jotka aiheuttavat glomerulusuodatuksen vähenemisen.

Myös, jos hoito on yhdistetty biguanidami saanti fruktoosi, antihistamiinit, barbituraatit, teturama ja salisylaatit, se on pahentaa maitohappoasidoosi.

Tässä artikkelissa esitetään video diabeteksen huumeista.

Hormonaaliset häiriöt

Luokat

  • Sinua autetaan asiantuntija (15)
  • Terveysongelmat (13)
  • Hiustenlähtö. (3)
  • Verenpainetauti. (1)
  • Hormonit (33)
  • Endokriinisten sairauksien diagnosointi (40)
  • Sisäisen erityksen rauhaset (8)
  • Naisten hedelmättömyys (1)
  • Hoito (33)
  • Ylimääräinen paino. (23)
  • Miehen hedelmättömyys (15)
  • Lääketieteen uutiset (4)
  • Kilpirauhasen patologiat (50)
  • Diabetes mellitus (44)
  • Aknen sairaus (3)
  • Endokriininen patologia (18)

biguanidit

Biguanidit - ryhmä lääkkeitä, joita käytetään diabeteksen (metformiini - Avandametin, Bagomet, GLUCOPHAGE, Metfogamma, Metformin hehtaarin, Siofor 1000 Siofor 500 Siofor 850).

Biguanidien vaikutusmekanismi.

Lisätään kudosmembraanien läpäisevyyttä glukoosiin, vähennetään glukoneogeneesiä (proteiinien, rasvojen ja muiden ei-hiilihydraattien glukoosin muodostuminen) maksassa.

Vähennä imeytymistä glukoosin suolistossa, B 12 -vitamiini, foolihappo.

Vahvistetaan insuliinin toimintaa.

Lisää anaerobinen glykolyysi (prosessi jakaa glukoosia ilman happea), lisää maitohappojen ja pyruvisten happojen muodostumista.

Vähennä lipogeneesiä (hiilihydraattien muuntaminen rasvoiksi), lisätä lipolyyssia (lipidien pilkkoutuminen, erityisesti triglyseridit) - alentaa kolesterolin ja triglyseridien määrää veressä.

Vahvistetaan fibrinolyysi (intravaskulaarisen trombin liukeneminen).

Merkkejä.

Diabetes mellitus tyyppi 2 henkilöillä, joilla on liiallinen paino.

Yhdistelmä sulfonyyliureaa tai insuliinia sisältävillä valmisteilla, joilla on resistenssi näille lääkkeille (tehon voimistaminen).

Vasta.

Labile-tyypin 1 diabetes mellitus.

Ketoasidoosi (veren liiallinen ketonipitoisuus), kooma.

Raskaus ja imetys.

Munuaisten vajaatoiminta, maksan, sydän (sepelvaltimotauti, hypotensio, sydäninfarkti), keuhkosairaudet (keuhkokuume, keuhkofibroosi, keuhkoembolia alukset).

Perifeeristen alusten tappio (gangreeni).

Iäkkäät potilaat.

Haittavaikutuksia.

Dispepsia (ruoansulatushäiriöt).

Hemopoieesin häiriöt (B12-folia-puute-anemia), polyneuriitin paheneminen.

Laktataattiasidoosi (korkea maitohappo veressä).

Ketoasidoosi (liiallinen pitoisuus ketonikappaleiden veressä), joka on alhainen hyperglykemia.

Biguanidiryhmän valmisteet ja niiden käyttö diabetes mellituksessa

Diabetes mellitus ihmisen sivilisaation kehittymisen myötä on yhä yleisempi ilmiö. Tilastojen mukaan 15 prosenttia koko väestöstä on sairas tämän epämiellyttävän ja elämää rajoittavan sairauden takia, noin sama määrä ei tiedä, että heillä on ensimmäiset diabeteksen oireet tai ovat jo uhreja.

Tällä perusteella yksi kolmesta voi kuulla tämän diagnoosin omalla tavallaan, joten on tärkeää tarkkailla säännöllisesti ehkäisemään tai pahimmassa tapauksessa asianmukaisesti seuraamaan tautia koko elämän ajan ja pysymään täydellisenä ja onnellisena.

Mitkä ovat biguanidit?

Biguanidit ovat erikoisvalmisteita, jotka on suunniteltu alentamaan kehon solujen insuliiniresistenssiä vähentämällä eri sokereiden ja rasvojen imeytymistä suolessa. Ne ovat vain yksi monista tavoista hoitaa diabetes mellitusta, jolle on tyypillistä melko korkea verensokeritaso ja joka johtuu geneettisestä taipumuksesta tai epäterveellisestä ruokavalion kulttuurista.

Tähän ryhmään kuuluvien aineiden luettelo sisältää:

  1. guanidiini - aktiivisesti käytetty keskiaikaisessa Euroopassa, mutta samalla myrkyllinen maksaan. Nyt sitä ei käytetä;
  2. Sintalin - oli tarkoitus torjua taudin lievää muotoa, mutta suuri toksisuus ja insuliinin lääketieteessä esiintyminen vaikuttivat liittyvien tutkimusten keskeyttämiseen, vaikka lääkettä käytettiin vasta viimeisen vuosisadan 40-luvulla;
  3. buformiinin ja fenformiini - ilmeni 1900-luvun 50-luvulla, koska tarvittiin tehokkaita oraalisia lääkkeitä tyypin 2 diabeteksen hoitoon, mutta myös paljastivat ruoansulatuskanavan ongelmia sivuvaikutuksina. Lisäksi niiden vaara osoitettiin ja näiden lääkkeiden tiukkaa kieltämistä noudatettiin. Nyt ne voivat tulla laittomiksi korvauksiksi metformiinille alhaisempien kustannusten vuoksi, mutta tämä on perusteeton riski.
  4. metformiini (ainoa sallittu eristetystä ryhmästä, koska maitohappoasidoosin kehitys on vähäistä). Lääke tunnetaan myös nimellä Glucophage, Siofor. Monikomponentti-tabletteja on mukana. Tutkimuksen tuloksena (toistaiseksi vain matoilla) on osoittautunut, että tulevaisuudessa metmorfiini voi tulla "pillereiksi vanhuudesta" johtuen siihen liittyvistä ominaisuuksista.

Toiminnan mekanismi

Kuten tiedätte, kehomme saa sokeria kahdella tavalla:

  1. Ulkopuolelta ruokaa.
  2. Glukoneogeneesin avulla maksassa.

Siten on olemassa järjestelmä, jolla sokeritaso säilyy jatkuvasti optimaalisella tasolla. Varhain aamulla, sokeri heitetään veren sisään ja toimitetaan aivoihin, mikä ravitsee ja varmistaa sen vakaata toimintaa. Mutta jos emme käytä sitä oikeaan määrään, ylimäärä talletetaan kehoon rasvaisena.

On parasta ottaa metformiinia syömällä, mutta se on paljon parempi absorboitunut veri aktiivisen ruoansulatuksen prosessiin kuin tyhjään vatsaan. Aine vaikuttaa maksasoluihin, lisää kudosten herkkyyttä insuliinille ja hidastaa samalla imeytymistä suolistossa.

Metmorfiinin ottamisen positiiviset vaikutukset:

  • rasvaresurssit pysyvät vakaana;
  • ruokahalun parantaminen;
  • sokerin alentaminen hyväksyttävälle tasolle;
  • glycoituneen hemoglobiinin väheneminen jopa 1,5 prosenttiin;
  • veren glukoositasoa ei ole vähentynyt unen jälkeen ja nälän seurauksena toisen ryhmän potilailla ja terveillä ihmisillä;
  • lipolyysin aktivaatio;
  • lipogeneesin inhibitio;
  • alentava kolesteroli;
  • vähentyneet triglyseridit;
  • vähäisen tiheyden lipoproteiinien väheneminen;
  • verihiutaleiden hemostaasin toiminnan väheneminen.

Sivuvaikutukset

Haittavaikutuksia, joita tämä lääke aiheuttaa useammin kuin toiset, voivat toimia:

  • maha-suolikanavan tulehdus tai vain toimintahäiriö;
  • lisätä serotoniinia (ilon ilmentymää) suolistossa, mikä stimuloi sen työtä ja aiheuttaa usein ripulia;
  • B12-vitamiinin hypovitaminoosi;
  • ihottumaa iholla;
  • maitohappoasidoosin esiintyminen;
  • testosteronipitoisuuden aleneminen miehillä;
  • megaloblastisen anemian esiintyminen (hyvin harvoin).

Vasta-aiheet maahantuloon

Metformiini on vasta-aiheinen:

  • alkoholijuomat, koska se aiheuttaa veren happamoitumista sokerin vähenemisen vuoksi ja tämä on äärimmäisen vaarallista;
  • runsas fyysinen työ yli 60-vuotiaille;
  • akuuttien tilojen esiintyminen insuliinihoidon tarpeen kanssa;
  • raskaus ja imetys;
  • munuaisten vajaatoiminta tai muut munuaisvaivat;
  • maksaongelmia;
  • laktataattiasidoosin esiintyminen (kun veren maitohapon pitoisuus ylittyy;
  • hypoksisten sairauksien (anemia, hengitysvajaus, krooninen sydämen vajaatoiminta) esiintyminen;
  • akuutit virtsatieinfektiot;
  • bronkospulmonaariset infektiot;
  • aliravitsemus ja kehon väsymys.

Huumeiden väliset yhteydet

Toimintaa vahvistetaan yhdessä:

  • insuliini;
  • secretogenic;
  • Acarbose;
  • MAO Inhabitors;
  • syklofosfamidi;
  • klofibraatti;
  • salisylaatit;
  • ACE-estäjät;
  • Oksitetrasykliini.

Vaikutus heikkenee yhdistettynä:

  • GCS;
  • hormonaaliset ehkäisyvälineet;
  • kilpirauhashormonit;
  • tiatsididiureetit;
  • nikotiinihapon johdannaiset;
  • adrenaliini;
  • glukagonin;
  • fenotiatsiinin johdannaiset.

Koko Biguanide-ryhmästä Metformin on suhteellisen edullinen, yleismaailmallinen ja hyödyllisin keino. Kun paljastat ensimmäiset huonon terveyden merkkejä, ota aina yhteyttä lääkäriin ja ota verikokeita. Lääkkeen järkevällä käytöllä määrätyissä annoksissa on mahdollista parantaa yleistä terveyttä ja huoletonta elämää tietämättä tarpeettomia huolia.

Dr. Malyshevan video diabeteksen kolmesta varhaisesta oireesta:

Tärkeintä on muistaa, että diabetes ei ole lause, ja että taudin epämukavuus voidaan vähentää minimiin ruokavalion ja lääkärin ohjeiden mukaisesti.

biguanidit

Guanidiinijohdannaisten hypoglykeemiset vaikutukset tunnettiin jo kauan ennen insuliinin löytymistä. Ensimmäiset lääkeaineet (synteeni A ja B) olivat tehottomia ja suuria toksisia vaikutuksia. 60-luvulta lähtien fenyylietyylibiguanidit (fenformiini, dibottiini) ja butyyli-biguanidit (adebit, buformin, silubin) ovat päässeet kliiniseen käytäntöön. Tehokkain lääke oli fenformiini. Koska spontaanin maitohappoasidoosin lisääntyminen (64 tapausta miljoonalla potilaalla vuodessa) 70-luvun loppupuolelta lähtien, nämä lääkkeet ovat kiellettyjä käytöstä.

Tällä hetkellä dimetyyligrigididimetformiinia käytetään laajalti. Käytettäessä metformiinia (Glucophage, siofor) laktaatti asidoosi kehittyy vain harvoin (enintään 2,4 tapausta 1 miljoona Yhdysvaltain Medicare vuodessa ja ilmeisesti vain ei noudateta tunnettuja esteitä). Tämä johtuu todennäköisesti siitä, että metformiini huomattavasti vähemmän koumouliruet, ei kerry lihaksiin, jotka ovat tärkeimmät tuottajat elimistön laktaatin, ja on puoliintumisaika veressä vain noin 3 tuntia. In maitohappoasidoositapaukset taustalla hänen hyväksymistä puhe, yleensä ei ole metformiinin aiheuttama, ja metformiiniin liittyvän asidoosi. Käytännössä ja tapausten kuvauksessa näitä käsitteitä ei aina rajoiteta. Maitohappoasidoosi lievempiä voi kehittyä ilman lääkitystä - taustanaan sydämen, munuaisten ja maksan vajaatoiminta, sekä alkoholittomia ylilyöntejä. Todella biguanidilla aiheuttavan maitohappoasidoosin sairastuvuus on suuri ja se on noin 33% tapauksista.

Liittämällä solukalvojen fosfolipideihin ja muuttamalla niiden pintapotentiaalia metformiinilla on erilaisia ​​metabolisia vaikutuksia. Koska metformiini ei suoraan vaikuta beetasolujen insuliinin eritykseen, sen vaikutukset eivät yleensä tunnu hypoglykeemiseksi vaan antihyperglykeemiseksi. Metformiinin vaikutusmekanismi liittyy ensisijaisesti lisääntyneen glukoosin imeytymiseen luurankolihaksissa perifeerisen insuliiniresistenssin vähenemisen sekä maksan glukoneogeneesin vaimennuksen takia.

Siten metformiinin toiminta-mekanismi, toisin kuin sulfonamidit, ei liity insuliinin pitoisuuden kasvuun. Mahdollinen lisääntynyt laktaatti-tasolla käyttäen biguanidit liittyy ensinnäkin, jossa stimulaatio sen tuotannon lihas, ja toiseksi, että laktaatti- ja alaniini ovat suuria substraatteja tukahdutetaan kun metformiinia glukoneogeneesia. Tähän mennessä se on oletettava, että metformiini nimittämä todistuksen ja ottaen huomioon vasta-aiheet, maitohappoasidoosi aiheuttaa.

Metformiinin biologinen hyötyosuus on 50-60%. Maksimaalinen pitoisuus plasmassa - 1-2 tunnin kulutuksen jälkeen. Puoliintumisaika plasmassa on 1,5-4,9 tuntia. Lääkkeen maksimaalisen kerääntymisen paikka on ohutsuoli. 12 tunnin kuluttua 90% lääkeaineesta löytyy virtsasta, toisin sanoen lääkkeen aineenvaihdunta on vähäinen. Liiallinen laktaatin tuotanto (yleensä 140 g / päivä), koska hypoperfuusioon, maksan ja / tai munuaisten (Eritys lääkkeen) ja epäonnistumisen asidoosi hidastus metformiinin metabolia maksassa laktaatin voi olla merkittävä.

Metformiini on huume potilaille liikalihavuuteen, ja myös ilman nimenomaista lihavuuden, mutta kun sivusuhde vyötärön ja lantion circumferences kuin 1 miehillä ja yli 0,85 naisilla. OT / OB-indikaattoreiden ylitys useimmissa tapauksissa yhdistyy voimakkaaseen insuliiniresistenssiin ja viskeraaliseen lihavuuteen. Tässä tilanteessa metformin avulla voit saavuttaa parhaan vaikutuksen. Tällä säännöksellä on luotettavat kliiniset ja tieteelliset perustelut.

Metformiini on saatavilla useissa muodoissa: GLUCOPHAGE ja glyukofagretard (Lipha) 500 ja 850 mg: n tablettia kohti vastaavasti siofor (Berlin-Chemie) tableteissa 500 ja 850 mg metformiinia (Polf a) 500 mg: n tablettia ja metformiinia BMS (Bristol-Myers-Squibb) tableteissa 500 ja 850 mg.

Metformiinihoito alkaa pienillä annoksilla - 250-500 mg aamulla aamiaisen aikana tai heti sen jälkeen, jotta dyspeptiset reaktiot vältetään. Hypoglykeeminen vaikutus ilmenee tavallisesti 2-3 päivässä. Sitten lisää tarvittaessa annos 500 mg: aan 3 kertaa päivässä tai 850 mg kahdesti päivässä (aamu ja ilta). Herkkyys lääkeaineelle ja siten tehokas annos erikseen vaihtelee. Suurin päivittäinen annos on 3 g (2 tablettia 3 kertaa päivässä). Lihavien potilaiden ilmaistun insuliiniresistenssin voittamiseksi voi olla tarpeen määrätä sulfonamidit tai jopa insuliinihoito metformiinia vastaan.

Haittavaikutuksia, jos ja kehittyvät (noin 10% tapauksista), sitten hoidon alussa ja riittävän nopeasti useimmilla potilailla. Näihin kuuluvat ilmavaivat, pahoinvointi, epigastrisen alueen epämukavuus, vähentynyt ruokahalu ja metallinen maku suussa. Dyspeptiset oireet liittyvät lähinnä glukoosin imeytymisen vähenemiseen suolessa, mikä johtaa käymisprosessien tehostamiseen. Harvinaisissa tapauksissa lääkkeen pitkittyneestä käytöstä voi aiheutua B12-vitamiinin imeytymisen suoliston vajaatoiminta. Metformiini-intoleranssi syystä tai toisesta on läsnä enintään viidessä prosentissa potilaista.

Metformiinin takia laktaattipitoisuuksia seurataan vähintään kahdesti vuodessa, mutta välittömästi kun lihaskivutusta esiintyy. Tutkimus suoritetaan tyhjälle vatsaan puolen tunnin lepopäivän jälkeen. Normaalisti laktaattitaso on 1,3-3 mmol / l.

Biguanidit diabetes mellituksen hoidossa

Äskettäin diabetes mellituksen hoidossa on käytetty metformiinipohjaisia ​​hypoglykeemisiä aineita (buformiini, metformiini, fenformiini jne.). Niiden soveltamisesta on ilmeisiä etuja. Tarkastellaan näiden yhdisteiden ominaisuuksia, niiden vaikutuksia ja menetelmiä diabeteksen hoidossa heidän apuna.

Miten he työskentelevät

Diabeetikkaa käyttävät biguanidit käytetään 1970-luvulta lähtien. Ne eivät aiheuta insuliinin eritystä haimassa. Tällaisten lääkkeiden vaikutus johtuu glukoneogeneesin prosessin vaimentumisesta. Yleisimpiä tämän tyyppisiä lääkkeitä ovat metformiini (Siofor).

Toisin kuin sulfonyyliureaa ja sen johdannaisia, metformiini ei vähennä glukoosin tasoa eikä aiheuta hypoglykemiaa. Tämä on erityisen tärkeää yön yli. Lääke rajoittaa verensokerin lisääntymistä syömisen jälkeen. Metformiini lisää solujen ja kudosten herkkyyttä insuliinille. Lisäksi se parantaa glukoosin saantia soluihin ja kudoksiin, hidastaa sen imeytymistä suolistossa.

Pitkäaikaisen käytön ansiosta biguanideilla on positiivinen vaikutus rasvan aineenvaihduntaan. Ne hidastavat glukoosin muuntamisen rasvahapoiksi ja joissakin tapauksissa vähentävät triglyseridien, veren kolesterolia. Biguanidien vaikutusta insuliinin puuttuessa ei havaita.

Metformiini imeytyy hyvin ruoansulatuskanavasta ja tulee veriplasmaan, jossa sen maksimaalinen pitoisuus saavutetaan kaksi tuntia nauttimisen jälkeen. Puoliintumisaika on 4,5 tuntia.

Indikaatiot ja vasta-aiheet

Biguanideja voidaan käyttää yhdessä insuliinin kanssa. Voit myös ottaa ne yhdessä muiden hypoglykeemisten lääkkeiden kanssa.

Lääke on vasta-aiheinen tällaisissa tapauksissa:

  • insuliinista riippuvainen diabetes (paitsi kun se on yhdistetty liikalihavuuteen);
  • insuliinin tuotannon lopettaminen;
  • ketoasidoosi;
  • munuaisten vajaatoiminta, maksan vajaatoiminta;
  • kardiovaskulaarinen ja hengitysvajaus;
  • dehydraatio, sokki;
  • krooninen alkoholismi;
  • maitohappoasidoosi;
  • raskaus, imetys;
  • vähäkalorinen ruokavalio (alle 1000 kilokaloria päivässä);
  • lasten ikä.

Varovaisuutta noudattaen sinun on sovellettava biguanideja yli 60-vuotiaille, jos he harjoittavat raskasta fyysistä työtä. Tällöin laktatakidoottisen komeen kohdistuu suuri riski.

Haittavaikutukset ja yliannostus

Noin 10-25 prosenttia tapauksista potilailla, jotka käyttävät biguanideja, on haittavaikutuksia, kuten suolen metallinen maku, ruokahalun heikkeneminen, pahoinvointi. Tällaisten oireiden kehittymisen todennäköisyyden vähentämiseksi on tärkeää ottaa tällaiset lääkkeet aterian aikana tai sen jälkeen. Annostusta tulee lisätä asteittain.

Joissakin tapauksissa voi kehittyä megaloblastinen anemia, syanokobalamiinin vajaatoiminta. Hyvin harvoin iholla on allergisia ihottumia.

Maitohappoasidoosin oireita esiintyy yliannostuksessa. Tämän tilan oireet - heikkous, hengityselinten sairaudet, uneliaisuus, pahoinvointi, ripuli. Huomio kiinnitetään raajojen kylmyyteen, bradykardiaan, hypotensioon. Maitohappoasidoosin hoito on oireenmukaista.

annostus

Lääkkeen annos on asetettava erikseen. Sinulla on aina oltava glukoositarkkailija käsillä. On myös tärkeää pitää hyvinvointia: usein haittavaikutukset kehittyvät vain väärästä annoksesta johtuen.

Aloita biguanidien hoito alhaisella annoksella - enintään 500-1000 g päivässä (vastaavasti 1 tai 2 tablettia 0,5 g). Jos haittavaikutuksia ei ole, annosta voidaan nostaa. Lääkeaineen enimmäisannos päivässä on 3 grammaa.

Joten, metformiini on erittäin tehokas aine diabetes mellituksen hoitoon ja ennaltaehkäisyyn. Huolehdi siitä, että noudatat käyttöohjeita.

Lääketieteellinen oppimateriaali

Opetuslääketieteellinen kirjallisuus, online-kirjasto korkeakouluopiskelijoille ja lääketieteen ammattilaisille

Diabetes mellituksen hoito

4.2. Hoito biguanidien kanssa

Noin 25% NIDDM-potilaista hoidetaan biguanideilla, jotka ovat guanidiinin johdannaisia.

Biguanideilla on seuraavat hypoglykeemiset mekanismit:

  • lisää glukoosin saanti luurankolihaksilla;
  • hidastaa glukoosin imeytymisen nopeutta suolistosta, mikä parantaa insuliinin biologista vaikutusta;
  • estävät glukoneogeneesiä maksassa, mikä vähentää glukoosin tuottoa maksassa, erityisesti yöllä;
  • lisätä insuliinin reseptoreiden määrää perifeerisissä kudoksissa;
  • tehostaa insuliinihoidon jälkeistä reseptorimekanismia;
  • stimuloivat lipolyysiä ja tromyksien lipogeneesiä, vähentävät kehon painoa;
  • lisää anaerobinen glykolyysi;
  • on anoreksigeeninen vaikutus;
  • aktivoi fibrinolyysi;
  • vähentää kolesterolin ja aterogeenisten lipoproteiinien määrää veressä.

Biguanideilla, kuten sulfanyyliurean johdannaisilla, on hypoglykeeminen vaikutus vain, jos keholla on endogeeninen tai eksogeeninen insuliini, mikä tehostaa sen vaikutusta.

Levitä kaksi biguanidivalmisteryhmää (taulukko 30):

  • dimetyyli-biguanidit (glukofaagi, metformiini, glififormiini, diformiini);
  • butyyli-biguanidit (adebit, glybutidi, silinbiini, buformiini).

Biguanidien nimittämistä koskevat tiedot:

  • NIDDM, jolla on kohtalainen vaikeusaste potilailla, joilla on liiallinen paino ilman ketoasidoosia;
  • NIDDM: n lievää vakavuutta potilailla, joilla on liiallinen paino, jos ruokavaliohoito ei eliminoi hyperlipidemiaa eikä johda kehon painon normalisointiin;
  • toissijainen resistenssi hypoglykeemisille lääkkeille sulfanyyliurean tai näiden lääkkeiden intoleranssin; tässä tapauksessa biguanideja vaaditaan sulfonamidien optimaalisten annosten lisäksi.

Pöytä. 30. Biguanidien ominaisuudet

4.2.1. Butyyli-isoapidiryhmä

Glybutidi (adebitti) - 1-butyylibisquanidihydrokloridi on saatavana 0,05 g: n tabletteina. Lääkkeen vaikutuksen alkaminen on 1 /2 - 1 tunti ottamisen jälkeen, kesto on 6-8 tuntia. Päivittäinen annos jaetaan 2-3 annokseen. Haittavaikutusten välttämiseksi aloittaa yhden tabletin hoito aamiaisella ja illallisella. Voit parantaa anorexic vaikutusta, voit määrätä lääkkeen 30-40 minuuttia ennen aterioita. Glykemian ja glykosyyttien hoidossa glybutidin annosta suurennetaan 1 tabletilla 3-4 vuorokauden välein. Suurin päivittäinen annos on 5-6 tablettia (0,25-0,3 g). Glybutidin teho voidaan luotettavasti arvioida 10-14 päivän hoidon jälkeen. Hypoglykeemisen vaikutuksen saavuttamisen jälkeen lääkeannos vähitellen vähenee ja tuodaan tukitasolle - 0,1-0,15 g (ts. 2-3 tablettia) päivässä.

Buformiini retard (retard silubin) - pitkitetty vapautuminen biguanidi, saatavissa tabletteina 0,17, vaikutuksen alkamisen - sisällä 2-3 tunnin kuluttua lääkkeen käytön, vaikutuksen kesto on 14-16 tuntia, nimitetään TRP pilleri 2 kertaa päivässä (aamiainen ja illallinen) annoksen asteittaisella nostamisella ilman vaikutusta korkeintaan 3 tablettia päivässä (1 1 /2 tabletit aamiaisen ja illallisen aikana). Hypoglykeemisen vaikutuksen saavuttamisen jälkeen potilasta siirretään vähitellen ylläpitoannoksiin -1-2 tablettia (0,17-034 g) päivässä. Buformin-hoidon taustalla on usein maitohappoasidoosin ilmiöitä, joten lääkettä ei käytetä useimmissa Euroopan maissa.

4.2.2. Dimetyyli-biguanidiryhmä

Gliformin (Glucophage metformiini, diformin) - C-dimetyyli-biguanidi hydrokloridi saatavissa tabletteina 0,25 g Voimassa - Vr läpi 1 tunnin kuluttua annoksesta, vaikutuksen kesto -. Noin 6-8 tuntia Hoito aloitetaan vastaanotto I Tabletit aamiaisen ja illallisen aikana, edelleen glykemian hallinnassa, annosta nostetaan vähitellen 2-2V 2 tablettia 2-3 kertaa päivässä. Koko glyukozosnizhayuschee toiminta kehittyy jälkeen 10-14 päivä, jonka jälkeen annosta vähennetään asteittain, ja se voidaan säätää yksilöllisten tukee, joka on 1-2 tablettia 2-3 kertaa päivässä.

Diformin retard - lääkkeen diformina pitkittynyt, saatavissa tabletteina 0,5, vaikutuksen alkamisen - sisällä 2-3 tuntia annon jälkeen, kesto -. Tyypillisesti noin 14-16 tuntia, hoito alkaa vastaanottaa 1 tabletti aamulla aterian aikana tai sen jälkeen ruokaa. Lisää tarvittaessa annosta 1 tabletilla 3-4 vuorokauden välein. Suurin päivittäinen annos lyhyeksi ajaksi voi olla 3-4 tablettia (1,5-2 g). Glukoosia alentavan vaikutuksen saavuttamisen jälkeen annos vähitellen vähenee yksittäiseen ylläpitoannokseen, joka on 0,5-1 g päivässä.

Metformiini-retardi - laajennetun vaikutuksen omaavaa dimetyyli-biguanidihydrokloridia valmistetaan 0,85 g: n tabletteina. Tabletti on määrätty 1-2 tablettia päivässä.

4.2.3. NIDDM-yhdistelmähoito sulfapramidien ja bigapidien kanssa

Koska sulfanyyliurean johdannaiset stimuloivat insuliinin erittymistä ja biguanidit voimistavat insuliinin vaikutusta, molemmat ryhmät ovat täydellisesti yhdistettyjä ja täydentävät toistensa glykosiaalisen vaikutuksen.

Yhdistelmähoito sulfanilamidien ja biguanidien kanssa on osoitettu, koska näillä lääkkeillä ei ole hypoglykeemistä vaikutusta monoterapiana, samoin kuin heikko toleranssi ja haittavaikutusten kehittyminen hoidon aikana. Näiden lääkkeiden yhdistelmä sallii niiden käytön pienemmässä annoksessa ja siten estää haittavaikutuksia tai vähentää niiden vakavuutta.

4.2.4. Biguanidien sivuvaikutukset

  1. Dyspeptinen ilmiö: metallinen maku suussa, pahoinvointi, vatsakipu, joskus oksentelu, ripuli. Nämä ilmiöt vähenevät merkittävästi lääkkeen annoksen pienentymisen jälkeen, joskus on tarpeen irrottaa biguanideja useita päiviä, minkä jälkeen on usein mahdollista jatkaa hoitoa pienemmällä annoksella.
  2. Ihon allergiset reaktiot (harvoin kehittyy).
  3. Hypoglykemiaa biguanidihoidon yhteydessä voidaan havaita suurten annosten nimittämisellä tai kun lääkeaine yhdistetään sulfanyyliamidin hypoglykeemisten aineiden kanssa.
  4. Ketoasidoosin kehitys (ilman voimakasta hyperglykemiaa) johtuu voimakasta lipolyysiä. Ketoasidoosin kehittymisen myötä on tarpeen peruuttaa biguanidit, lisätä hiilihydraattien määrää ruokavaliossa ja määrätä insuliinihoitoa useiden päivien ajan. Joskus ketoasidoosi katoaa biguanidien poistamisen jälkeen.
  5. Maitohappoasidoosin kehitys on suurimpia komplikaatioita biguanidihoidon aikana ja liittyy anaerobisen glykolyysin lisääntymiseen. On syytä korostaa, että useimmissa kehitysmaissa maitohappoasidoositapaukset nimittämisestä suuria annoksia biguanidi-, varsinkin kun hoito biguanidami järjestetään taustalla terävä hiilihydraatti ruokavalion rajoituksia. Todennäköisyyttä maitohappoasidoosin kasvaa dramaattisesti, kun läsnä on muita sairauksia, ilmenee hypoksia (sydämen ja keuhkojen vajaatoiminta tahansa alkuperää, alkoholismi ilmaistuna tarttuva ja tulehduksellisten prosessien), maksan tai munuaisten vajaatoimintaa. Maitohappoasidoosin kehittymisen yhteydessä biguanidit mitätöidään välittömästi. Dimetyyli-biguanidiryhmän valmistaminen, metformiini ja sen analogit, lähes eivät aiheuta maitohapon kerääntymistä.
  6. Kehitys B12-puutosta anemiaa, koska B-vitamiinin suolistossa on heikentynyt imeytyminen12 ja foolihappoa. B-vitamiinin puutos12 pahentaa diabeettisen polyneuropatian kulkua.

4.2.5. Vastaavuudet biguanidien nimittämiseen

Vasta-aiheet biguanidien nimittämiselle ovat:

  • ketoasidoosi;
  • koomat ja ennakkotilat;
  • raskaus;
  • imetys;
  • akuutit infektiot ja kroonisten infektio-tulehdussairauksien paheneminen missä tahansa paikannuksessa;
  • akuutit kirurgiset sairaudet ja kirurgiset toimet;
  • maksasairaudet (akuutti ja krooninen hepatiitti); diabeettisella hepatosteatoosilla, jolla on säilynyt funktionaalinen kyky käsitellä biguanideja, on hyväksyttävää;
  • munuaissairaus, jonka glomerulus suodatus on vähentynyt;
  • sydän- ja verisuonijärjestelmän sairaudet kehittämällä verenkiertohäiriöitä tai vaikeaa hypoksiaa;
  • keuhkosairaus hypoksemiaan (krooninen obstruktiivinen keuhkoputkentulehdus, keuhkoastma, keuhkoemfyseema, johon liittyy vaikea hengitysvajaus).

On syytä muistaa, että suurtilääkkeiden hoidon aikana taipumus maitohappoasidoosiin pahentaa salisylaatit, antihistamiinit, barbituraatit, fruktoosi, teturam. Nämä lääkkeet ovat epäasianmukaisia ​​levittämään biguanidihoidon aikana.

Jos löydät virheen, valitse tekstifragmentti ja napsauta Ctrl + Enter.

Lisää Artikkeleita Diabeteksesta

Tablettien muodossa oleva glukoosi on valmiste, joka on tarkoitettu sairaan henkilön oraaliseen antamiseen. Tällä aineella on kosteuttava ja detoksifioiva vaikutus kehoon.

Diabetes mellitus on sairaus, jolla on niin sanottu krooninen hyperglykemia. Merkittävää syytä sen ilmenemiseen ei ole vielä tarkasti tutkittu ja selvitetty.

Maksa pidetään erittäin hyödyllisenä tuotteena. Se auttaa täydellisesti ylläpitämään hemoglobiinia, vaikuttaa positiivisesti aineenvaihduntaan kehossa, ja toimii myös hyvin silmille, iholle, aivoille ja munuaisille.